Tramadol Hcl içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin ULTRAMEX 100 mg/2ml enj.sol.içeren 5 ampül ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer opioidler ATC kodu: N02AX02

Tramadol santral olarak etki gösteren bir opioid analjeziktir. µ, δ ve κ opioid reseptörler üzerinde selektif olmayan saf bir agonisttir; µ reseptörlere afinitesi daha yüksektir. Analjezik etkisine katkıda bulunan diğer mekanizmalar, nöronal noradrenalin geri-alınımının inhibisyonu ve serotonin salımının artırılmasıdır.

Tramadol antitusif bir etkiye de sahiptir. Morfinin aksine, tramadolün analjezik dozları geniş bir aralıkta solunumu deprese edici etki oluşturmaz. Gastrointestinal motilite de az etkilenir. Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler hafif olma eğilimindedir. Tramadolün potensinin, morfininkinin 1/10 (onda biri) ile 1/6 (altıda biri) arasında olduğu bildirilmektedir.

Pediyatrik popülasyon

Tramadolün enteral ve parenteral uygulamasının etkileri yenidoğandan 17 yaşına kadar 2000'in üzeri pediyatrik hastanın katıldığı klinik çalışmalarda araştırılmıştır. Bu çalışmalarda incelenen analjezi endikasyonları; postoperatif ağrı (özellikle abdominal), diş çekimi sonrası gözlenen ağrı, kırık, yanık ve trauma sonucu ve 7 gün analjezik tedaviye gereksinim duyulan diğer ağrılı durumlardı.

2 mg/kg tek dozda veya 8 mg/kg/gün dozuna kadar (400 mg/gün dozuna kadar) multipl dozlarda tramadolün etkinliği plasebodan daha yüksek ve parasetamol, nalbufin, petidin veya düşük doz morfinden daha fazla veya eşit düzeydeydi. Tramadol'ün güvenlilik profili erişkinler ve 1 yaş üzeri pediyatrik hastalarda benzerdi.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Emilim

İntramusküler uygulamadan sonra tramadol hızlıca ve tamamen emilir: 45 dakika sonra ortalama pik serum konsantrasyonuna (C) erişilir ve biyoyararlanım yaklaşık %100'dür. Oral verilişten sonra tramadolün %90'ından fazlası emilir. Ortalama mutlak biyoyararlanımı, birlikte alınan yemeklerden bağımsız olarak yaklaşık %70'dir. Emilen ve metabolize olmayan mevcut tramadol arasındaki bu farklılığın muhtemel nedeni ilk-geçiş etkisidir. Oral uygulama sonrası ilk geçiş etkisi maksimum %30'dur.

Sıvı formdaki tramadol oral uygulama sonrası maksimum plazma konsantrasyonuna 1,2 saat sonra erişmekte olup Cmaks=309±90 ng/mL idi. Aynı dozdaki tramadol katı formda uygulama sonrası maksimum plazma konsantrasyonuna 2 saat sonra erişmekte olup Cmaks=280±49 ng/mL idi.

Dağılım

Tramadol yüksek bir doku afinitesine sahiptir (V=203±40 L). Plazma proteinlerine yaklaşık

%20 oranında bağlanır.

Tramadol kan-beyin engelini ve plasenta engelini aşar. Sütte çok küçük miktarlarda etkin madde ve O-desmetil türevi bulunur (uygulanan dozun sırasıyla %0.1 ve %0.02'si).

Biyotransformasyon

İnsanlarda tramadol başlıca N- ve O-demetilasyon ve O-demetilli ürünlerin glukuronik asitle konjugasyonu yoluyla metabolize edilir. Sadece O-desmetiltramadol farmakolojik yönden aktiftir. Diğer metabolitler arasında bireyler arası belirgin niceliksel farklılıklar vardır. Şimdiye dek, idrarda 11 metaboliti bulunmuştur. Hayvan deneyleri O-desmetiltramadolün ana bileşikten 2-4 kez daha güçlü olduğunu göstermiştir. Yarılanma ömrü t 1/2,β (6 sağlıklı gönüllü) 7.9 saattir

(aralık 5.4-9.6 saat) ve yaklaşık olarak tramadolünki kadardır.

Tramadolün biyotransformasyonunda rol oynayan CYP3A4 ve CYP2D6 izoenzimlerinin bir veya her iki tipinin inhibisyonu, tramadol veya aktif metabolitinin plazma konsantrasyonunu etkileyebilir.

Eliminasyon

Eliminasyon yarılanma ömrü t 1/2,β veriliş yolundan bağımsız olarak, yaklaşık 6 saattir. 75 yaşın üstündeki hastalarda yaklaşık 1.4 katı uzayabilir.

Tramadol ve metabolitleri hemen hemen tamamen böbrekler yoluyla atılırlar. Kümülatif üriner atılım, verilen dozun toplam radyoaktivitesinin %90'ıdır. Karaciğer ve böbrek fonksiyon yetmezliğinde yarılanma ömrü hafif uzayabilir. Karaciğer sirozu olan hastalarda, eliminasyon yarılanma ömrü 13.3±4.9 saat (tramadol) ve 18.5±9.4 saat (O-desmetiltramadol), bir uç vakada sırasıyla 22.3 saat ve 36 saat olarak gösterilmiştir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi < 5ml/dk) değerler 11±3.2 saat ve 16.9±3 saat, bir uç vakada sırasıyla 19.5 saat ve 43.2 saattir.

Tramadol terapötik doz aralığında doğrusal bir farmakokinetik profile sahiptir.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.