Rotigotin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin NEUPRO 2 mg 28 transdermal flaster ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Anti-parkinson grubu ilaçlar, Dopamin reseptör agonistleri, Rotigotin ATC kodu: N04BC09

Etki mekanizması

Rotigotin, Parkinson hastalığının ve Huzursuz Bacak Sendromunun bulgu ve belirtilerinin tedavisinde kullanılan ergolinik olmayan dopamin agonistidir.

Çeşitli reseptör alt tiplerindeki fonksiyonel aktivitesi ve beyindeki dağılımı ile ilgili olarak, rotigotin; D1, D4 ve D5 reseptörler üzerinde de etki gösteren bir D2 ve D3 reseptör agonisti olarak tanımlanır. Dopamineıjik olmayan reseptörler arasında, rotigotin alpha2B’ de antagonizim ve 5HT1A reseptörlerde agonizim gösterir ki bu ayrıca in vivo olarak etkililik profiline de katkı sağlar. Rotigotinin 5HT2B reseptör üzerine aktivitesi yoktur.

Rotigotinin Parkinson hastalığı üzerine yararlı etkisini, beyinde kaudat-putamen D3, D2 ve D1 reseptörlerini aktive ederek gösterdiği düşünülmektedir.

Rotigotinin Huzursuz Bacak Sendromu (HBS) tedavisinde kesin etki mekanizması bilinmemektedir. HBS’nin hafif santral dopamineıjik disfonksiyona bağlı olarak oluştuğu dikkate alındığından, rotigotinin dopamin reseptörleri aracılığıyla etki gösterebileceği düşünülmektedir.

Klinik çalışmalar

Huzursuz bacak sendromundaki klinik çalışmalar

NEUPRO’ nun etkililiği idiyopatik Huzursuz Bacak Sendromu (HBS) olan 1,400 hastanın katıldığı 5 plasebo kontrollü çalışmada değerlendirilmiştir. Etkililik, kontrollü çalışmalarda, 29 haftaya kadar tedavi edilen hastalarda gösterilmiştir. Etki, 6 aylık bir süre boyunca korunmuştur.

Uluslararası HBS Çalışma Grubu Değerlendirme Ölçeği (IRLS) toplam puanında ve Klinik Global İzlenim (CGI) Madde 1 puanında (Hastalığın Şiddeti) başlangıca göre değişiklikler primer etkililik parametreleridir. Her iki primer etkililik parametresi için, plaseboya karşı 1 mg, 2 mg ve 3 mg dozları için istatistiksel açıdan anlamlı farklar gözlenmiştir. Orta ile ağır şiddetli HBS’ u olan hastalarda 6 aylık idame tedavisinin IRLS başlangıç puanı plasebo için 30.7’ den 20.7’ e, NEUPRO için ise 30.2’ den 13.8’ e düzelmiştir. Düzenlenen ortalama fark -6.5 nokta idi (GA%95 -8.7; -4.4, p<0.0001). CGI-I cevap verenlerin oranları (iyi derecede düzelmiş, çok iyi derecede düzelmiş olarak) plasebo ve NEUPRO için sırasıyla %43 ve %67.5’ dur (%24.5 fark GA%95: %14.2; %34.8, p<0.0001).

Plasebo kontrollü 7 haftalık bir çalışmada polisomnografk parametreler araştırılmıştır. NEUPRO ile Periyodik Ekstremite Hareket İndeksi (PLMI) 50.9’ dan 7.7’ ye anlamlı ölçüde düşerken, plasebo ile 37.4’ den 32.7’ ye düşmüştür (p< 0.001).

Parkinson hastalığındaki klinik çalışmalar

İdiyopatik Parkinson hastalığının bulgu ve belirtilerinin tedavisinde NEUPRO’ nun etkililiği, dört pivotal, paralel, randomize, çift-kör plasebo kontrollü çalışmayı içeren çok uluslu bir ilaç geliştirme programı ile değerlendirilmiştir.

İdiyopatik Parkinson hastalığının bulgu ve belirtilerinin tedavisinde NEUPRO’ nun etkililiğini araştıran iki çalışma, eş zamanlı dopamin agonisti tedavisi almayan ve hiç L-dopa almamış veya bir önceki L-dopa tedavisi 6 ay veya 6 aydan daha kısa olan hastalarda yapılmıştır.

Primer sonuç değerlendirmesi, Birleşik Parkinson Hastalığı Değerlendirme Ölçeğinin (UPDRS) Motor Muayene bileşeninin (III. kısım) puanı ile günlük yaşam aktivitesi (ADL) (II. kısım) puanı toplamıdır.

Etkililik, deneğin tedaviye verdiği yanıt yanında ADL ve Motor Muayene (UPDRS kısım II+III) birleşik mutlak puanlardaki iyileşmeye dayanarak saptanmıştır.

Çift kör bir çalışmada 177 hasta rotigotin ve 96 hasta plasebo almıştır. Hastalar 2 mg ile başlanarak maksimum 6 mg’ a kadar haftalık 2 mg’ lık doz artışları yapılarak kendilerine uygun optimum dozda rotigotin veya plaseboya titre edilmiştir. Her bir tedavi grubundaki hastalar 6 ay boyunca optimum dozlarında tedaviyi sürdürmüşlerdir.

Rotigotin ile tedavi edilen deneklerin %91’ inde idame tedavisinin sonunda ulaşılan optimum doz, izin verilen en yüksek doz olan 6 mg’ dır. Rotigotin ile tedavi edilen deneklerin %48’ inde ve plasebo alan deneklerin %19’ unda %20 iyileşme görülmüştür (farklılık %29 GA%95 %18; %39, p<0.0001). Rotigotin ile UPDRS skorunda (II+III. kısım) ortalama düzelme -3.98 puandır (başlangıç 29.9 puan). Plasebo alan hastalarda ise 1.31 puan olup, kötüleşme göstermiştir (başlangıç 30.0 puan). Aradaki fark 5.28 puandır ve istatistiksel olarak anlamlıdır (p<0.0001).

Çift kör ikinci çalışmada 213 hasta rotigotin, 227 hasta ropinirol ve 117 hasta plasebo almıştır. Hastalar 2 mg ile başlanarak maksimum 8 mg’ a kadar dört haftada haftalık 2 mg’ lık doz artışları yapılarak optimum rotigotin dozuna titre edilmiştir. Ropinirol grubundaki hastalar maksimum günde 24 mg olacak şekilde 13 haftada optimum doza titre edilmişlerdir. Her tedavi grubundaki hastalar 6 ay boyunca idamede kalmışlardır.

İdame tedavisinin sonunda rotigotin ile tedavi edilen deneklerin %92’ sinde ulaşılan optimum doz, izin verilen en yüksek doz olan 8 mg’ dır. Rotigotin ile tedavi edilen deneklerin %52’ sinde, ropinirol alan deneklerin %68’ inde ve plasebo alan deneklerin %30’ unda %20 iyileşme olduğu belirlenmiştir (plaseboya karşı rotigotin farkı %21.7; GA%95 %11.1; %32.4, plaseboya karşı ropinirol farkı %38.4; GA%95 %28.1; %48.6, rotigotine karşı ropinirol farkı %16.6; GA%95 %7.6; %25.7). UPDRS skorunda (II+III. kısım) ortalama düzelme rotigotin ile tedavi edilen hastalarda 6.83 puan (başlangıç 33.2 puan), ropinirol ile tedavi edilen hastalarda 10.78 (başlangıç 32.2 puan), plasebo alan hastalarda ise 2.33 puandır (başlangıç 31.3 puan). Aktif tedaviler ve plasebo arasındaki tüm farklılıklar istatistiksel olarak anlamlıdır. Ropinirol ile rotigotin etkileri arasındaki fark da ropinirol lehine istatistiksel olarak anlamlıdır.

Eş zamanlı levodopa tedavisi alan hastalarda iki ek çalışma yapılmıştır. Primer sonuç değerlendirmesi "off" süredeki (saat) azalmadır. Etkililik deneğin tedaviye verdiği yanıta ve "off" olarak harcanan süredeki mutlak iyileşmeye dayanarak saptanmıştır.

Çift kör bir çalışmada 113 hasta maksimum 8 mg’ a kadar, 109 hasta maksimum 12 mg’ a kadar rotigotin ve 119 hasta da plasebo almıştır. Hastalar 4 mg’ dan başlayarak haftalık 2 mg’ lık artışlarla optimum dozda rotigotin veya plaseboya titre edilmişlerdir. Her tedavi grubundaki

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.