Levobupivakain Hcl içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin CHIROCAINE 25 mg/10 ml inf. için kons. çözelti içeren 10ml X 10 ampül {Abbott} ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Lokal anestezik, amid ATC kodu: N01BB10

Levobupivakain amid sınıfı lokal anesteziklerin bir üyesidir. Lokal anestezikler esas olarak sinir hücresi membranlarındaki sodyum spesifik iyon kanallarının içinden sodyum akışını inhibe ederek etki ederler. Lokal anestezikler sinirlerde elektriksel eksitasyon eşiğini yükselterek, sinir impulslarını yavaşlatarak ve aksiyon potansiyelinin yükselme hızını düşürerek sinir impulslarının üretimini ve iletimini bloke ederler. Genel olarak, anestezinin ilerlemesi, etkilenen sinir liflerinin çapı, miyelinasyonu ve ileti hızı ile ilişkilidir. Klinik olarak, sinir fonksiyonu kaybının derecesi şöyledir: 1) ağrı; 2)sıcaklık; 3) dokunma; 4) propriyosepsiyon (derin duyum); ve 5) motor fonksiyonu.

Levobupivakainin diğer lokal anesteziklerin farmakodinamik özelliklerini paylaşması beklenebilir. Lokal anesteziklerin sistemik emilimi merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerinde etkilere neden olabilir. Terapötik dozlarla erişilen kan konsantrasyonlarında kalpte ileti, eksitabilite, refraktör periyod, kontraktilite ve periferik vasküler dirençte değişimler olduğu bildirilmiştir. Toksik kan konsantrasyonları kalp iletisi ve eksitabilitesinde baskılanma sonucunda atriyoventriküler blok, ventriküler aritmiler ve bazen ölümle sonuçlanan kalp durmasına yol açabilmektedir. Buna ek olarak, miyokard kontraktilitesinin baskılanması ve periferik vazodilatasyon oluşması sonucunda kalp atım hacminde ve arteriyel kan basıncında düşme meydana gelmektedir.

Sistemik emilimi takiben, lokal anestezikler merkezi sinir sisteminde stimülasyon, depresyon veya her ikisine de neden olabilirler. Belirgin merkezi sinir sistemi stimülasyonu, genellikle huzursuzluk, tremor, ürperme ve konvülsiyonlara ilerleme ile kendini belli eder. Sonunda merkezi sinir sistemi depresyonu komaya ve kalp-solunum durmasına ilerleyebilir. Ancak, lokal anesteziklerin medulla ve yüksek merkezler üzerinde primer bir baskılayıcı etkisi vardır. Öncesinde bir eksitasyon evresi olmaksızın depresyon evresi gelişebilir.

Klinik olmayan farmakolojik çalışmalarda levobupivakain ve bupivakain hayvan türlerinde karşılaştırılmış olup levobupivakainin gerek merkezi sinir sistemi (MSS) toksisitesi gerekse kardiyak toksisitesi bupivakainden daha azdır. Hayvanlarda aritmojenik etkilere yol açan levobupivakain dozu, bupivakain dozundan daha yüksektir. Merkezi sinir sistemi toksisitesi, her iki ilaçla da kardiyotoksisiteye göre daha düşük dozlarda ve daha düşük plazma konsantrasyonlarında ortaya çıkmaktadır.

Bilinci açık koyunlarda yapılan iki intravenöz infüzyon çalışmasında levobupivakainin konvülsiyona neden olan dozlarının bupivakaine göre anlamlı ölçüde daha yüksek olduğu bulunmuştur. Yinelenen intravenöz bolus uygulamayı takiben ortalama (±SD) konvülsif dozlar levobupivakain için 9.7 (7.9 mg/kg) ve bupivakain için 6.1 (3.4) mg/kg’dır. İlgili medyan total serum konsantrasyonları sırasıyla 3.2 mcg/ml ve 1.6 mcg/ml’dir İkinci bir çalışmada, üç dakikalık intravenöz infüzyonu takiben levobupivakain için ortalama konvülsiyon dozu (%95 GA) 101 mg (87-116 mg) ve bupivakain için 79 mg (72-87 mg) olarak bulunmuştur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Tablo 1. Sağlıklı gönüllülerde 40 mg levobupivakain ve rasemik bupivakain, R(+)- ve S(-)- enantiyomerlerinin ve 40 mg bupivakainin intravenöz enjeksiyonundan sonra farmakokinetik parametre değerleri (ortalama ± SD).

Parametre

Levobupivakain

Bupivakain Rasemat

R(+)-Bupivakain

S(-)-Bupivakain

Cmax, mcg/ml

1.445±0.237

1.421±0.224

0.629±0.100

0.794±0.131

EAAq-„, mcg saat/ml

1.153±0.447

1.166±0.400

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.