Vardenafil içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin LEVITRA 20 mg 2 tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Ürolojikler, erektil disfonksiyonda kullanılan ilaç ATC kodu: G04BE09

Vardenafil erektil disfonksiyonu olan erkeklerde erektil fonksiyonun düzeltilmesi için oral bir tedavidir. Doğal ortamda, yani cinsel uyarıyla penise kan akışını artırarak bozulmuş erektil fonsiyonu geri getirir.

Penil ereksiyon, hemodinamik bir süreçtir. Cinsel uyarı sırasında, nitrik oksit serbestlenir; bu madde guanilat siklaz enzimini aktive eder ve korpus kavernozumda siklik guanozin monofosfat (cGMP) düzeyinde yükselmeye yol açar. Bu durum, daha sonra düz kas gevşemesini tetikler ve penis içine akan kanın artmasını sağlar. cGMP düzeyi, bir taraftan guanilat siklaz aracılığıyla sentezlenme hızı ve diğer taraftan cGMP hidrolize edici fosfodiesterazlar (PDE'ler) yoluyla degradasyon hızı ile düzenlenmektedir.

Vardenafil insan korpus kavernozumunda en önemli PDE, cGMP-spesifik fosfodiesteraz tip 5'in (PDE5) güçlü ve seçici inhibitörüdür. Vardenafil, PDE5'i inhibe ederek korpus kavernozumda endojen nitrik oksitin etkisini güçlü bir şekilde artırır. Nitrik oksit cinsel uyarıya yanıt olarak serbest bırakıldığında PDE5'in vardenafil tarafından inhibisyonu, korpus kavernozum içerisinde cGMP düzeylerinin artmasına yol açar. Bu sebeple, vardenafilin faydalı terapötik etkilerini oluşturabilmesi için cinsel uyarı gereklidir.

İn vitro çalışmalar vardenafilin, PDE5 üzerinde bilinen diğer fosfodiesterazlardan daha güçlü olduğunu göstermiştir. (PDE6'ya göre 15 katın üzerinde, PDE1'e göre 130 katın üzerinde, PDE11'e göre 300 katın üzerinde ve PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 ve PDE10'a göre 1,000 katın üzerinde).

Penil pletismografi (RigiScan) çalışmasında, 20 mg vardenafil erkeklerin bazılarında 15 dakika gibi erken bir sürede, penetrasyon için yeterli olduğu göz önünde bulundurulan ereksiyonlar oluşturmuştur (Rigiscan'de %60 rijidite). Bu bireylerin vardenafile toplam yanıtı, doz uygulamasından sonraki 25 dakikada, plaseboya kıyasla istatistiki açıdan anlamlı bulunmuştur.

Vardenafil, kan basıncında, olguların çoğunda klinik etkilere yol açmayan hafif ve geçici düşüşlere neden olur. 20 mg ve 40 mg vardenafil sonrasında sırtüstü yatar pozisyondaki sistolik kan basıncında ortalama maksimum düşüş, placebo ila karşılaştırıldığında 20 mg vardenafil altında – 6 , 9 mmHg ve 40 mg vardenafil altında – 4 , 3 mmHg'dır. Bu etkiler, PDE5 inhibitörlerinin vazodilatör etkileriyle tutarlıdır ve muhtemelen vasküler düz kas hücrelerinde artan cGMP seviyelerinden kaynaklanmaktadır. Tekli ve çoklu 40 mg'a kadar oral dozlarda vardenafil, normal erkek gönüllülerin EKG'lerinde klinik olarak anlamlı bir değişikliğe neden olmamıştır.

59 sağlıklı erkekte tek doz, çift kör, çaprazlama, randomize bir çalışmada, vardenafil (10 mg ve 80 mg), sildenafil (50 mg ve 400 mg) ve plasebonun QT aralığı üzerindeki etkileri karşılaştırılmıştır. Moksifloksasin (400 mg) etkin bir iç kontrol olarak dahil edilmiştir. QT aralığı üzerindeki etkiler dozdan bir saat (vardenafil için ortalama t) sonra ölçülmüştür. Bu çalışmanın birincil amacı, dozdan 1 saat sonraki zaman noktasında başlangıçtan itibaren, Fridericia düzeltme formülündeki (QTcF=QT/RR1/3) değişiklikle ölçüldüğü gibi, QTc aralığında tek bir 80 mg oral vardenafil dozunun plaseboya kıyasla 10 msn'den daha büyük etkisini dışlamaktır (yani etkisinin olmadığını göstermektir). Vardenafil sonuçları, plaseboya kıyasla 10 ve 80 mg dozlarda QTc'de (Fridericia) 8 msn (%90 GA: 6-9) ve 10 msn (%90 GA:

8-11) artış ve dozdan 1 saat sonra, plaseboya kıyasla 10 ve 80 mg dozlarda QTci'de 4 msn (%90

GA: 3-6) ve 6 msn (%90 GA: 4-7) artış göstermiştir. T'ta, vardenafil 80 mg için sadece QTcF'deki ortalama değişiklik belirlenmiş çalışma sınırının dışında olmuştur (ortalama 10 msn,

%90 GA: 8-11). Bireysel düzeltme formülleri kullanıldığında değerlerin hiçbiri limiti aşmamıştır.

44 sağlıklı gönüllüyü içeren ayrı bir pazarlama sonrası çalışmada, 10 mg vardenafilin tekli dozu veya 50 mg sildenafilin tekli dozu, karşılaştırılabilir QT etkisine sahip bir ilaç olan 400 mg gatifloksasin ile eşzamanlı olarak birlikte uygulanmıştır. Hem vardenafil hem de sildenafil her iki ilacın tek başına etkisi ile karşılaştırıldığında Fridericia QTc etkisinde 4 msn (vardenafil) ve

5 msn'lik (sildenafil) artış göstermiştir. Bu QT değişikliklerinin gerçek klinik etkisi bilinmemektedir.

Vardenafil 10 mg ağızda dağılan tablet ile yürütülen klinik çalışmalar hakkında ilave bilgi Vardenafil 10 mg ağızda dağılan tabletin etkililiği ve güvenliliği 12 hafta süreyle tedavi gören randomize 701 erektil disfonksiyon hastasını kapsayan iki çalışmadaki geniş bir popülasyonda ayrı ayrı gösterilmiştir. Hastaların önceden tanımlanan alt gruplardaki dağılımı, yaşlı hastaları (%51), diabetes mellitus öyküsü olan hastaları (%29), dislipidemi (%39) ve hipertansiyonu (%40) kapsamaktadır.

Vardenafil 10 mg ağızda dağılan tablet ile yapılan iki çalışmadan havuzlanmış verilerde, IIEF- EF bölgesi skorları plaseboya karşı vardenafil 10 mg ağızda dağılan tablet ile anlamlı olarak daha yüksektir.

Klinik çalışmalarda bildirilen tüm cinsel girişimlerin %71'inde başarılı penetrasyon gerçekleşmiş iken, bu oran plasebo grubunda tüm girişimlerde %44 olarak belirlenmiştir. Bu sonuçlar alt gruplarda, yaşlı hastalarda (%65), diabetes mellitus öyküsü olan hastalar (%63), dislipidemi öyküsü olan hastalarda (%66) ve hipertansiyonu olan hastalarda (%70) da yansıtılmış, tüm cinsel girişimlerde başarılı penetrasyon bildirilmiştir.

Vardenafil 10 mg ağızda dağılan tablet kullanımında bildirilen tüm cinsel girişimlerin yaklaşık

%63'ü ereksiyonun korunması açısından, plasebo kontrollü cinsel girişimlerin yaklaşık %26 olan oranına kıyasla, başarılı olmuştur. Önceden tanımlanan alt gruplarda, vardenafil 10 mg ağızda dağılan tablet kullanımında bildirilen tüm girişimlerin %57'si (yaşlı hastalar), %56'sı (diabetes mellitus öyküsü olan hastalar), %59'u (dislipidemi öyküsü olanlar) ve %60'ı (hipertansiyon öyküsü olan hastalar) ereksiyonun korunması açısından başarılı olmuştur.

Klinik çalışmalar hakkında ilave bilgi

Klinik çalışmalarda, vardenafil erektil disfonksiyonu (ED) olan ve birçoğunda çoklu eşlik eden hastalık tabloları bulunan 18-89 yaş aralığındaki 17.000'den fazla erkek hastaya uygulanmıştır. 2500'den fazla sayıda hasta, vardenafil ile 6 ay ya da daha uzun süreyle tedavi edilmiştir. Bu hastaların 900'ü 1 yıl ya da daha uzun süreyle tedavi edilmiştir.

Aşağıdaki hasta grupları temsil edilmiştir: yaşlı (%22), hipertansiyonu olan hastalar (%35), diabetes mellitus (%29), iskemik kalp hastalığı ve diğer kardiyovasküler hastalıklar (%7), kronik pulmoner hastalık (%5), hiperlipidemi (%22), depresyon (%5), radikal prostatektomi (%9). Aşağıdaki gruplar klinik çalışmalarda iyi temsil edilmemiştir: yaşlı (>75 yaş, %2 , 4) ve belirli kardiyovasküler rahatsızlıkları olan hastalar (bkz. bölüm 4.3). CNS hastalıkları (omurilik yaralanması hariç), şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar, pelvik cerrahi (sinirleri koruyucu prostatektomi hariç), veya travma veya radyoterapi ve hipoaktif cinsel istek veya penil anatomik deformiteler ile ilişkili klinik çalışma yapılmamıştır.

Pivotal çalışmalar dahilinde, vardenafil ile tedavi (film kaplı tabletler) plaseboya kıyasla ereksiyon fonksiyonu sonuçlarında iyileşme göstermiştir. Doz alımından sonra dört ila beş saate kadar cinsel ilişki deneyen az sayıda hastada penetrasyon ve ereksiyonun sürdürülmesi başarı oranı sürekli olarak plasebodan yüksektir.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.