Spironolakton + Hidroklorotiazit içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin AKTAZID 50 mg/50 mg film tablet (30 tablet) ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Aldosteron antagonistleri ATC kodu: C03EA01

AKTAZİD birbirini tamamlayıcı aksiyon mekanizması ve bölgesine sahip iki farklı diüretik ajanın bileşiminden oluşur, bu sebeple ilave diüretik ve antihipertansif etki sağlar. Buna ek olarak, spironolakton içeriği, tiyazid içeriğinin potasyum azaltıcı etkisinin minimuma indirilmesini sağlar.

Spironolakton, kompetitif aldosteron antagonisti olarak, distal renal tübüllerde aldosterona bağlı sodyum-potasyum bölgesine bağlanarak diüretik etkisini gösterir. Hidroklorotiyazid, distal renal tübüllerde kortikal dilüe edici segmentte tekrar absorbe edilmesini önleyerek, su ve sodyumun atılımını arttırır.

AKTAZİD esansiyel hipertansiyonu olan pek çok hastada sistolik ve diastolik kan basıncını, aldosteron salgılanması limitler içinde olsa bile, belirgin ölçüde düşürücü etkiye sahiptir.

Spironolakton ve hidroklorotiyazid kan basıncı, vücut ağırlığı, plazma hacmi ve dönüşebilir sodyum miktarını azaltıcı etkiye sahiptir. Spironolakton ve hidroklorotiyazid bir arada verildiğinde her bir bileşenin diüretik ve antihipertansif etkisi arttırılmış olur.

Melanom dışı cilt kanseri: Epidemiyolojik çalışmalardan elde edilen mevcut verilere dayanarak, hidroklorotiyazid ve melanom dışı cilt kanseri arasında kümülatif doza bağımlı bir ilişki gözlenmiştir. Yapılan bir çalışmaya, sırasıyla 1.430.833 ve 172.462 popülasyon kontrolleriyle eşleştirilmiş 71.533 bazal hücreli karsinom vakası ve 8629 skuamöz hücreli karsinom vakasından oluşan bir popülasyon dahil edilmiştir. Yüksek düzeyde hidroklorotiyazid kullanımı (≥50,000 mg kümülatif) bazal hücreli karsinom için 1,29 (%95 güven aralığı (CI): 1,23 – 1,35) ve skuamöz hücreli karsinom için 3,98 (%95 CI: 3,68 – 4,31) düzeyinde düzeltilmiş maruziyet olasılıkları oranı (OR;Odds Ratio) ile ilişkilendirilmiştir. Hem bazal hücreli karsinom, hem de skuamöz hücreli karsinom için belirgin bir kümülatif doz-yanıt ilişkisi gözlenmiştir. Başka bir çalışma, dudak kanseriyle hidroklorotiyazid maruziyetinin ilişkili olabileceğini göstermiştir: 633 dudak kanseri vakası bir riskli-küme örnekleme stratejisi kullanılarak 63.067 kontrolle eşleştirilmiştir. 2,1 (%95 CI: 1,7 – 2,6) düzeyinde ayarlanmış bir olasılık oranıyla (OR) ile kümülatif doz-yanıt ilişkisi kanıtlanmış olup, uzun zamandır yüksek düzeyde kullananlar için (~25.000 mg) OR 3,9'a (3,0 – 4,9) ve en yüksek kümülatif doz için (~100.000 mg) 7,7'ye (5,7 – 10,5) yükselmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler Spironolakton

Emilim

Yiyeceklerin spironolakton absorpsiyonu üzerine etkisi (iki adet 100 mg spironolakton tablet) ilaç kullanmayan sağlıklı 9 gönüllü üzerinde tek doz çalışma ile değerlendirilmiştir. Yiyeceklerin etkisi ile, metabolize olmayan spironolaktonun biyoyararlanımı % 100 oranında artmıştır. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.

Dağılım

Spironolakton ve metabolitleri plazma preteinlerine %90'dan daha fazla bir oranla bağlanır.

Biyotransformasyon

Spironolakton hızlı ve yaygın bir şekilde metabolize edilir. Spironolakton genel olarak aktif metabolitlerine şu oranlarda metabolize olmaktadır: Sülfür içeren metabolitler (%80) ve kısmen

kanrenon (% 20).

Eliminasyon

Spironolaktonun yarılanma ömrünün kısa (1.3 saat) olmasına rağmen aktif metabolitlerinin yarılanma ömrü uzundur (2.8 ila 11.2 saat arasında değişmektedir).

Metabolitlerin atılması öncelikli olarak idrarla, ikincil olarak da safra yoluyla feçes ile gerçekleşmektedir.

Günlük 100 mg spironolaktonun 15 gün süreyle tokluk koşullarında sağlıklı gönüllülerde uygulanmasını takiben, t, pik plazma konsatrasyonu (C) ve eliminasyon yarılanma ömrü (t) spironolakton için sırasıyla; 2.6 saat, 80 ng/ml ve ortalama 1.4 saat olmuştur. 7- alpha- (thiomethyl) spironolakton ve kanrenon metabolitleri için sırasıyla; t3.2 saat ve 4.3 saat, C391 ng/ml ve 181 ng/ml ve t13.8 saat ve 16.5 saat olmuştur.

Spironolakton metabolitlerinin farmakolojik aktivitesi bilinmemektedir. Bununla beraber adrenalektomize edilen sıçanlarda, spironolakton ile kıyaslandığında, C, TMS ve HTMS metabolitlerinin antimineralokortikoid aktivitesi sırasıyla 1.10,1.28 ve 0.32 bulunmuştur. Spironolakton ile kıyaslandığında sıçan böbrek aldosteron reseptörlerine bağlanma değerleri sırasıyla 0.19, 0,86 ve 0,06 bulunmuştur.

İnsanlarda üriner elektrolit kompozisyonunda sentetik mineralokortikoid, fludrokortizonun

dönüşümü için TMS ve 7-alpha thiospironolakton potensi, spironolakton ile kıyaslandığında

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.