Silazapril + Hidroklorotiazid içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin INHIBACE PLUS 5 mg 28 tablet {Deva} ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörü ve Diüretik

Kombinasyonlan

ATC kodu: C09BA08 Etki mekanizması

İNHİBACE PLUS, bir silazapril (anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü) ve hidroklorotiyazid (tiyazid grubu bir diüretik) kombinasyonudur. Kombine kullanıldıklarında silazapril ve hidroklorotiyazidin antihipertansif etkileri aditiftir. Böylelikle, hipertansif hastalarda kullanıldığında, her bir ilacın tek başına uygulandığı durumlara göre daha yüksek cevap oranları elde edilir.

Silazapril aktif metaboliti olan, silazaprilata dönüşür. Silazaprilat, uzun etkili anjiyotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörüdür ve anjiyotensin I’in, güçlü bir vazokonstriktör olan anjiyotensin II’yc dönüşmesini engellemek suretiyle renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini baskılar. Önerilen dozlarda, hipertansif hastalarda sİlazaprilin etkisi 24 saate kadar sürer.

İNHİBACE PLUS ile yürütülen çalışmalar, günde bir kez değişik dozlarda verilen silazapril ile hidroklorotiyazid kombinasyonunun, dozdan 24 saat sonra plaseboya oranla sistolik ve diastolik kan basıncını istatistiki olarak önemli ve klinik olarak anlamlı derecede düşürdüğünü göstermiştir. Değişik dozlarda kombinasyon kan basıncında her iki özgün bileşenden daha fazla düşüş sağlamaktadır. 5 mg silazapril’in tek başına verildiği tedaviye cevap vermeyen hastalarda, tedaviye günde bir defa 12.5 mg gibi düşük bir dozda hidroklorotiyazid eklenmesi, tedaviye verilen cevabı önemli ölçüde iyileştirmektedir. Kombinasyon, yaş, cinsiyet ve ırktan bağımsız olarak etkilidir.

Hidroklorotiyazid, tiyazid grubu bir diüretiktir. Kortikal dilüe edici segmentte sodyumun tubular reabsorpsiyonunun artırılmasına yol açan hidroklorotiyazid kan basıncının düşürülmesi ve sıvı atılımının artışında görev almaktadır. Böylece idrar ile büyük ölçüde sodyum ve klor, daha az oranda ise potasyum ve magnezyum kaybı meydana gelir ve buna bağlı olarak sıvı atılımı artar ve antihipertansif etki ortaya çıkar. Bu ajanın kullanılması plazma renin aktivitesini ve aldosteron salınımını artırarak serum potasyumunda bir azalmaya yol açar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Hidroklorotiyazid bileşeninin dozu artırıldığında, silazaprilata ait farmakokinetik parametreler değişmez. Silazapril ve hidroklorotiyazidin birlikte uygulanmasının, silazaprilat, silazapril ya da hidroklorotiyazidin biyoyararlanımlan üzerinde herhangi bir etkisi yoktur. Besinlerin her iki ilacın genel biyoyararlanımı üzerinde bir etkisi yoktur; açlık-tokluk durumundan emilim hızı etkilenirken emilen miktar etkilenmez.

Emilim

Oral İNHİBACE PLUS uygulamasının ardından silazapril yüksek oranda emilir ve ester bağımn kopması ile hızla aktif şekli olan silazaprilata dönüşür. Oral silazaprilden oluşan silazaprilatın biyoyararlanımı, idrarda saptanmasına dayanarak yaklaşık %60’tır. İlaç alındıktan sonraki 2 saat içinde, maksimum plazma silazaprilat konsantrasyonlarına ulaşılır.

Oral İNHİBACE PLUS uygulamasının ardından hidroklorotiyazid hızla emilir. Hidroklorortiyazidin maksimum plazma konsantrasyonu İlaç alındıktan sonra 2 saat içinde saptanır. Oral uygulamadan sonra hidroklorotiyazidin biyoyararlanımı idrarda saptanmasına dayanarak yaklaşık %65’tir.

Silazapril ve hidroklorotiyazidin AUC (eğri altmda kalan alan) değerleri, silazapril ve hidroklorotiyazidin kombinasyon dozaj formunda, artan dozları ile orantılıdır. Silazaprilatın farmakokinetik parametreleri, hidroklorotiyazidin artan dozlan ile değişiklik göstermez. Silazapril ve hidroklorotiyazidin eş zamanlı kullanımı, her iki aktif maddenin de biyoyararlanımını etkilemez.

Silazapril ve hidroklorotiyazid’in yemekle birlikte alınması silazaprilat Tmax’ını 1.5 saat geciktirip Cmax’mı %24 azaltırken, hidroklorotiyazid TmaCını 1.4 saat geciktirir ve Cmax’ım %14 azaltır; AUCo-24 değeri açısından incelendiğinde her iki molekül için genel biyoyararlamm üzerinde etkisi yoktur. Bu durum, her iki molekülün emilim hızında bir etkisi olduğunu ancak emilim miktarında bir etkisi olmadığım göstermektedir.

Dağılım ve Bivotransformasvon

Yüksek oranda emilen silazapril, hızla aktif olan silazaprilata dönüşür. Silazprilatın dağılım hacmi yaklaşık olarak 0.5-0.7 1/kg’dır ve plazma proteinlerine bağlanma oram %25 - 30’dur. Hidroklorotiyazidin bağıl dağılım hacmi 0.5-1.1 1/kg’dır ve plazma proteinlerine bağlanma oranı %65’tir. Hidroklorotiyazid biyotransformasyona uğramaz fakat böbrekte hızlı elimine olur. Eliminasyon:

Silazaprilat böbrekler yoluyla değişmeden atılır. Efektif yarılanma-ömrü yaklaşık 9 saattir. Hidroklorotiyazidin büyük bölümü böbrekler yoluyla değişikliğe uğramadan atılır; yanlanma-ömrü7-ll saattir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği

Böbrek fonksiyonları normal olan hastalara oranla böbrek yetersizliği olan kişilerde kreatinin klerensinin düşük olması sebebiyle klerens düşüktür ve silazaprilat plazma konsantrasyonları daha yüksektir. Tam böbrek yetmezliği olan hastalarda hiç eliminasyon olmaz, ancak hemodiyaliz hem silazapril, hem de silazaprilat konsantrasyonlarım belirli bir seviyeye kadar düşürür.

Böbrek fonksiyonları bozulmuş hastalarda hidroklorotiyazidin böbreklerden atılımı azalmıştır. Hidroklorotiyazidin renal klerensi kreatin klerensi ile orantısaldır. Yükselmiş hidroklorotiyazid plazma konsantrasyonu düşme hızı renal fonksiyonları normal olan hastalara oranla daha yavaştır.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.