Rizatriptan içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin MAXALT 10 mg rapidisc 6 ağızda eriyen tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Seçici serotonin (5HT) agonisti

ATC Kodu: N02C C04

Etki mekanizması

Rizatriptan insan 5HTve 5HTreseptörlerine yüksek afinite göstererek seçici olarak bağlanır. 5HT, 5HT, adrenerjik alfa, alfaveya beta; D, D, dopaminerjik, histaminik H, muskarinik veya benzodiazepin reseptörleri üzerinde farmakolojik aktivitesi çok az vardır veya hiç yoktur.

Rizatriptanın migren türü baş ağrısını tedavideki terapötik aktivitesi, bir atak sırasında genişlediği düşünülen ekstraserebral intrakranial kan damarları üzerinde ve onları inerve eden trigeminal duyu sinirleri üzerinde rizatriptanın 5HTve 5HTreseptörlerine sağladığı agonist etki ile ilişkilendirilebilir. 5 HTve 5 HTreseptörlerinin aktivasyonu, duyarlı dokularda inflamasyonun azalması ve santral trigeminal ağrı sinyal iletimininde azalma ile sonuçlanan ağrıya neden olan intrakranial kan damarlarında konstriksiyon ve nöropeptid salıverilmesinin inhibisyonuna neden olur.

Farmakodinamik etkiler

Erişkinler

MAXALT ağızda dağılan tabletin migren ataklarının akut tedavisindeki etkililiği, MAXALT tabletler ile benzer dizayn edilmiş iki çok merkezli, randomize, plasebo kontrollü çalışmada araştırılmıştır. Bir çalışmada (n=311) verilen dozdan 2 saat sonra MAXALT ağızda dağılan tablet ile tedavi yapılan hastalarda iyileşme oranları rizatriptan 5 ve 10 mg için yaklaşık %66 iken plasebo grubunda %47 olarak bulunmuştur. Daha büyük bir çalışma grubunda (n=547) verilen dozdan 2 saat sonra MAXALT ağızda dağılan tablet 5 mg ile tedavi yapılan hastalarda iyileşme oranları %59 ve 10 mg ile tedavi yapılan hastalarda %74 iken plasebo

grubunda %28 olarak bulunmuştur. MAXALT ağızda dağılan tablet aynı zamanda migren nöbetleri ile birlikte görülen hareketsizlik, bulantı, fotofobi, fonofobi de iyileşme meydana getirmiştir. 10 mg'lık doz ile yapılan iki klinik çalışmadan birisinde dozun verilmesini takiben 30 dakika gibi kısa bir sürede ağrının belirgin bir şekilde iyileştiği görülmüştür (bkz. bölüm 5.2).

Oral tabletle yapılan çalışmalara dayanılarak rizatriptan, adet başlangıcından 3 gün önce veya sonra görülen menstrual migrenin tedavisinde etkili bulunmuştur.

Adölesanlar (12-17 yaş)

Yaşları 12 ile 17 arasında değişen pediyatrik hastalarda MAXALT ağızda dağılan tabletin etkililiği çok-merkezli, randomize, çift-kör, plasebo-kontrollü, paralel gruplu bir çalışmada değerlendirilmiştir (n=570). Hasta popülasyonunun NSAİİ'lere ve asetaminofen tedavisine geçmişten beri yanıtsız olması şart koşulmuştur. Çalışma için uygun özellikler taşıyan bir migren baş ağrısı yaşayan hastalara ilk önce ağrı başladıktan sonra 30 dakika içerisinde plasebo veya rizatriptan uygulanmıştır. 15 dakikalık plasebo döneminden sonra, plaseboya yanıt vermeyen hastalar tek bir migren atağını plasebo veya rizatriptan ile tedavi etmiştir. Vücut ağırlığına dayalı bir dozlama stratejisi kullanılarak, 20 kg ile <40 kg arası hastalar 5mg rizatriptan ve ≥40 kg hastalar 10mg rizatriptan almıştır.

Bu zenginleştirilmiş popülasyon çalışmasında, tedaviden 2 saat sonra ağrıdan kurtulma olarak tanımlanan birincil etkinlik son noktası (orta derecede veya şiddetli ağrının azalarak ağrı yokluğuna gerilemesi) bakımından aktif tedavi ile plasebo arasında %9'luk bir fark gözlenmiştir (rizatriptan ile %31 ve plasebo ile %22; p=0,025). Ağrı giderimi (orta derecede veya şiddetli ağrının azalarak hafif ağrıya veya ağrı yokluğuna gerilemesi) olarak tanımlanan ikincil son nokta açısından hiçbir anlamlı fark saptanmamıştır.

Çocuklar (6-11 yaş)

MAXALT ağızda dağılan tabletin etkinliği aynı akut plasebo-kontrollü klinik çalışmada (n=200) 6-11 yaş arası pediyatrik hastalarda da değerlendirilmiştir. Tedaviden 2 saat sonra ağrısı tamamen dinen hastaların yüzdesi MAXALT ağızda dağılan tablet 5 mg ve 10 mg alan hastalarda plasebo alan hastalarla karşılaştırıldığında istatistiksel yönden anlamlı olarak farklı bulunmamıştır (%39,8'e karşı %30,4, p=0,269).

MAXALT ağızda dağılan tablet migren hastalarının migren atağını, sıvı yutmak zorunda kalmadan tedavi edilebilmelerini sağlar. Bu da örneğin sıvı olmadığı durumlarda ilacın daha erken alınabilmesini sağlar ve sıvı yutulması ile gastrointestinal semptomların kötüleşmesinin önüne geçilmiş olur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

Rizatriptan oral uygulanmasını takiben hızlıca ve tamamen absorbe olur. Ortalama oral biyoyararlanım yaklaşık %40-45 ve ortalama plazma pik konsantrasyonunu (C) yaklaşık 1,58 saatte (T) erişilir. Rizatriptan ağızda dağılan tabletin uygulanmasını takiben maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi, tablete göre 30-60 dakika daha geçtir.

Yiyeceklerin etkisi: Ağızda dağılan tabletlerin emilimine yiyeceklerin etkisi ile ilgili henüz bir çalışma yapılmamıştır. Rizatriptan tabletler için tok durumda verildiklerinde T1 saat gecikmiştir. Ağızda dağılan tabletler yemeklerden sonra uygulandığında rizatriptanın emiliminde daha fazla gecikme meydana gelebilir (bkz. bölüm 4.2).

Dağılım

Rizatriptan plazma proteinlerine minimum olarak bağlanır (%14). Dağılım hacmi erkek hastalarda yaklaşık 140 litre ve kadın hastalarda 110 litredir.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.