Riluzol içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin TEGLUTIK 5 mg/ml oral süspansiyon 300 ml (1 şişe) ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer sinir sistemi ilaçları ATC kodu: N07XX02.

Etki mekanizması: ALS'nin patogenezi tam olarak anlaşılmamış olmakla beraber, glutamatın (santral sinir sisteminde primer eksitatör nörotransmitter) bu hastalıktaki hücre ölümünden sorumlu olduğu düşünülmektedir. Riluzolun etkisini glutamat proseslerini inhibe etmek suretiyle oluşturduğu düşünülmektedir. Kesin etki mekanizması bilinmemektedir.

Klinik etkililik ve güvenlilik

Bir çalışmada 155 hasta randomize olarak günde 100 mg (50 mg günde 2 kez) riluzol veya plasebo aldılar ve 12 ila 21 ay süreyle izlendiler. Bölüm 4.1'de tanımlandığı şekliyle survival, riluzol alan hastalarda plasebo grubuna kıyasla önemli oranda uzadığı görüldü. Medyan survival süresi riluzol grubunda 17,7 ay, plasebo grubunda 14,9 aydı.

Doz tespit çalışmasında ALS hastası 959 kişi dört tedavi grubundan birine alındı: riluzol 50, 100, 200 mg/gün veya plasebo alan hastalar 18 ay süreyle takip edildiler. 100 mg/gün riluzol tedavisi alan hastalarda survival plasebo tedavisi alan hastalara kıyasla çok daha uzundu. 50 mg/gün riluzol tedavisi plaseboya göre istatistiksel olarak anlamlı sonuç vermezken, 200 mg/gün riluzolun etkisi 100 mg/gün ile benzerdi. Medyan survival süresi riluzol 100 mg/gün ve plasebo gruplarında sırasıyla 16,5 ve 13,5 aya yaklaştı.

Hastalığın geç evrelerinde riluzolun etkililik ve güvenliliğini değerlendirmek amacıyla yapılan bir paralel grup çalışmada riluzol grubunda survival süresi ve motor fonksiyonlar plasebo grubundan farklı bulunmadı. Bu çalışmada hastaların çoğunluğunun vital kapasitesi

% 60'tan azdı.

Japon hastalarda riluzolun etkililik ve güvenliliğini değerlendirmek amacıyla yapılan, çift-kör, plasebo kontrollü çalışmada, 204 hasta günde 100 mg (50 mg günde 2 kez) riluzol veya plasebo aldılar ve 18 ay süreyle takip edildiler. Bu çalışmada etkililik, yalnız başına yürüyememe, üst ekstremite fonksiyon kaybı, trakeostomi, suni solunum gereksinimi, gastrik sondayla beslenme ve ölüm üzerine etkisi olarak değerlendirildi. Riluzol tedavisi alan hastalarda trakeostomi olmaksızın survival oranı, plasebo grubundan önemli farklılık göstermedi. Ancak bu çalışmanın tedavi grupları arasındaki farklılıkları tespit etme gücü düşüktü. Bu çalışma ve yukarıda anlatılan diğer çalışmaların da dahil olduğu meta analiz sonuçlarına göre, plaseboya kıyasla riluzol, sağkalım üzerinde daha az çarpıcı bir etki gösterdi, ancak farklılıklar istatistiksel olarak anlamlı kaldı.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Riluzolun farmakokinetiği sağlıklı erkek gönüllülerde oral yoldan 25 ila 300 mg tek doz ve günde iki kere 25 ila 100 mg multipl doz uygulaması yoluyla araştırılmıştır. Plazma seviyesi dozla birlikte lineer olarak artar ve farmakokinetiği doza bağımlı değildir. Multipl doz uygulaması ile (10 gün süreyle günde iki kere 50 mg riluzol) değişmeden kalan riluzolun, plazmada birikimi 2 katına çıkmış ve 5 günden kısa sürede kararlı duruma ulaşmıştır.

Emilim

Riluzol oral uygulama sonrası hızla emilir, maksimum plazma konsantrasyonuna 60 – 90 dakika içinde ulaşır (Cmax = 173 ± 72 (ss) ng/mL). Uygulanan dozun yaklaşık %90'ı emilir, mutlak biyoyararlanımı %60 ± 18'dir.

Riluzol çok yağlı yiyeceklerle birlikte verilirse emilimin hızı ve oranı azalır. (Cmax ‘taki azalma %44, EAA'da azalma %17)

Bir biyo-eşdeğerlik çalışmasında 50 mg tablet ve 5 mg/mL oral süspansiyon formundaki riluzol için total maruziyet eşdeğer bulunmuştur (oran: %106,84; %90 CI: %96,98-117,71).

Oral süspansiyon olarak uygulandıktan sonra riluzol daha hızlı emilmektedir (Tmax yaklaşık 30 dakika) ve Cmax değeri riluzol tablete göre yaklaşık %20 artmaktadır (oran: %122,32;

%90 CI: %103,28-144,88). (bkz. bölüm 4.8).

Dağılım

Riluzol vücutta geniş bir alana dağılır ve kan beyin bariyerini geçtiği gösterilmiştir. Riluzolun dağılım hacmi yaklaşık 245 ± 69 L'dir (3.4 L/kg). Riluzolun proteinlere bağlanma oranı % 97'dir, özellikle serum albümine ve lipoproteinlere bağlanır.

Biyotransformasyon

Değişmeden kalan riluzol plazmadaki ana bileşendir ve sitokrom P450 tarafından ve ardından glukuronidasyon yoluyla yoğun şekilde metabolize olur. İnsan karaciğer preparatlarının kullanıldığı in vitro çalışmalar, sitokrom P450 1A2 ‘nin riluzol metabolizmasındaki ana izoenzim olduğunu ortaya koymuştur. İdrarda saptanan türevleri üç fenol türevi, bir üreido- türevi ve değişmeden kalan riluzoldur.

Riluzol, önce sitokrom P450 1A2 ile okside edilerek aktif major metaboliti olan N- hidroksiriluzole (RPR112512) dönüşür. Bu metabolit hızla O- ve N- glukuronotlarına çevrilir.

Eliminasyon

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.