Pravastatin Sodyum içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin PRAVACHOL 40 mg 30 tablet {Deva} ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: serum lipid düzeyini düşürücü ajanlar, kolesterol ve trigliserid düzeyi düşürücüler, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri.

ATC kodu: C10AA03

Etki mekanizması

PRAVACHOL’ün aktif maddesi olan pravastatin sodyum, kimyasal olarak [1S-[la(BS*,SS*)2a,6a,8B(R*),8aa]]-l,2,6,7,8,8a-heksahidro-B,S,6-trihidroksi-l-metil-8-(2-metil-l-oksobutoksi)-l-naftalenheptanoik asit, monosodyum tuzudur.

Pravastatin, kolesterol biyosentezini azaltan bir lipid düşürücü bileşikler grubu olan HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin bir üyesidir. Bu ilaçlar kolesterol biyosentezinin ilk evresinde hız kısıtlayıcı basamak olan HMG-CoA’nın mevalonata dönüşümünü katalize eden enzim 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A (HMG-CoA) redüktazın kompetitif inhibitörleridir.

Pravastatin iki yoldan lipid-düşürücü etkisini gösterir. Birincil etkisi, HMG-CoA redüktaz aktivitesinin reversibl inhibisyonu yoluyla intrasellüler kolesterol havuzlarında hafif düşüşler meydana getirir. Bu durum hücre yüzeylerindeki LDL-reseptör sayısında artış ve reseptör-aracılı LDL katabolizması ve dolaşımdaki LDL’nin klerensinin artmasıyla sonuçlanır. İkinci olarak, pravasatatin LDL prekürsörü olan VLDL’nin karaciğerdeki sentezini inhibe ederek LDL üretimini inhibe eder. In vitro ve hayvan çalışmaları bir hidrofılik HMG-CoA redüktaz inhibitörü pravastatinin doku seçtiğini ve karaciğer ve ileum gibi kolesterol sentezinin en yüksek olduğu dokularda kolestrol sentezini en yüksek düzeyde inhibe ettiğini göstermiştir. Diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin aksine, pravastatin öteki dokulardaki kolesterol sentezini çok az etkiler. Hayvan çalışmalarında, pravastatin serebrospinal sıvıda bulunmamıştır.

Klinik etkinlik

Klinik ve patolojik çalışmalar yüksek total kolesterol (Total-C), düşük densiteli lipoprotein kolesterol (LDL-C) ve apolipoprotein B (LDL transport kompleksi üyesi) düzeylerinin insanda aterosklerozu arttırdığını göstermiştir. Düşük HDL-kolesterol (HDL-C) ve transport kompleksi apolipoprotein A düzeyleri de ateroskleroz gelişimiyle ilişkilidir. Epidemiyolojik araştırmalar kardiyovasküler morbidite ve mortalitenin Total-C ve LDL-C düzeyi ile direkt ve HDL-C düzeyi ile ters değiştiğini kanıtlamıştır. Çok merkezli klinik çalışmalarda Total-C ve LDL-C’ü düşürüp HDL-C’ü arttıran farmakolojik ve/veya nonfarmakolojik girişimler kardiyovasküler olay oranını azaltıp (fatal ve nonfatal miyokard infarktüs) sağkalımı arttırmıştır. Normal gönüllüler ve hiperkolesterolemili hastalarda PRAVASTATİN tedavisi Total-C, LDL-C, apolipoprotein B, VLDL-C ve TG’i düşürüp HDL-C ve apolipoprotein A’yı yükseltmiştir. Epidemiyolojik çalışmalarda, bir inflamasyon belirteci olan yüksek duyarlıklı

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

Pravastatin oral olarak uygulanır. Hızla absorbe edilerek uygulamayı takiben 1 ila 1.5 saat sonra doruk plazma(Cmaks) seviyelerine ulaşır. Pravastatinin ortalama oral absorpsiyonu % 34 ve mutlak biyoyararlanımı % 17’dir. Gastrointestinal kanalda besinlerin bulunması sistemik biyoyararlanımı azaltmakla birlikte, ilacın lipid düşürücü etkisi yemekle beraber veya aç karına alındığında değişmez.

Dağılım

Pravastatin primer etki yeri olan karaciğerde yoğun şekilde ilk geçiş eliminasyonuna (eliminasyon oranı 0.66) uğrar; karaciğer aynı zamanda, kolesterol sentezinin ve LDL kolesterol klerensinin gerçekleştiği primer organdır. İn vitro çalışmalarda, pravastatinin hepatositler içine taşındığı ve diğer hücrelerin içine çok daha düşük oranlarda girdiği gösterilmiştir. Pravastatinin karaciğerde yoğun bir şekilde tutulması ve burada metabolize edilmesinin ışığında, lipid düşürücü etkinliğin tahmin edilmesinde plazma düzeyleri kısıtlı bir değer taşımaktadır. Pravastatin plazma konsantrasyonlan, konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan (EAA), doruk (Cmaks) ve kararlı durumdaki minimum (Cmin) konsantrasyon dahil olmak üzere, verilen doz ile doğru orantılıdır. Günde bir kez yatarken uygulanan pravastatin, daha düşük bir sistemik biyoyararlanıma karşın, sabah dozu sonrasında olduğundan daha etkili bulunmuştur. PRAVACHOL tablet günde bir kez ya da iki kez uygulandıktan sonraki kararlı durum EAA değerleri, Cmaks ve Cmin plazma konsantrasyonları incelendiğinde, pravastatin birikimi yönünde herhangi bir veri bulunmamıştır. Dolaşımdaki ilacın yaklaşık %50’si plazma proteinlerine bağlanır. Dağılım hacmi yaklaşık 0.5 L/kg’dır.

Bivotransformasvon

Pravastatin, sitokrom P450 enzimi ile belirgin şekilde metabolize olmadığı gibi P-glikoprotein inhibitörü ya da substatı olarak görülmemektedir. Bunun yerine diğer taşıyıcı proteinlerin susbtratıdır.

Pravastatinin en önemli degradasyon ürünü 3-alfa-hidroksi izomerik metaboliti dir. Bu metabolit ana bileşiğin HMG-CoA redüktaz inhibitör aktivitesinin 1/10 ilâ 1/40’ına sahiptir.

Eliminasyon

Pravastatinin (oral) plazma eliminasyon yan ömrü (tı/2) 1.5 ila 2 saat arasındadır. Radyoaktif işaretli oral dozun yaklaşık %20’si idrarla, %70’i ise feçes ile dışan atılmaktadır. Radyoaktif işaretli pravastatin normal gönüllülere intravenöz yoldan verildikten sonra total vücut klerensinin yaklaşık %47’si böbreklerden ve %53’ü böbrek dışı yollardan (örneğin safra yolu ile ve biyotransformasyon yolu ile) olmuştur. Böbrek ya da karaciğer yetersizliği olan hastalarda ilacın ve/veya metabolitlerinin birikimi görülebilir. Ancak eliminasyon iki yönlü (dual) olduğundan, dengeleyici atılımın alternatif yollardan gerçekleşme potansiyeli vardır.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum

Pravastatin doğrusal bir farmakokinetik profil gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.