Pegvisomant içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin SOMAVERT 10 mg 30 flakon ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer ön hipofiz lobu hormonları ve analogları ATC kodu: H01AX01

Etki mekanizması

Pegvisomant genetik olarak büyüme hormonu reseptör antagonistine modifiye edilen insan büyüme hormonu analoğudur. Pegvisomant, hücre yüzeylerinde büyüme hormonu reseptörlerine bağlanır ve buralarda büyüme hormonunun bağlanmasını engeller ve böylece hücre içi büyüme hormonu sinyal iletimini bozar. Pegvisomant, GH reseptörü için oldukça seçicidir ve prolaktin dahil diğer sitokin reseptörleriyle, çapraz reaksiyon vermez.

Farmakodinamik etkiler

Pegvisomant ile büyüme hormonunun etkisinin inhibisyonu, insülin benzeri büyüme faktörü-I (IGF-I)' in, ayrıca büyüme hormonuna duyarlı serbest IGF-I, IGF bağlayan protein-3 (IGFBP- 3) ve aside dayanıksız IGF-I alt-ünitesi (ALS) gibi diğer serum proteinlerinin konsantrasyonlarında azalma ile sonuçlanır.

Klinik etkililik ve güvenlilik

Akromegalik hastalar (n=112) plasebo ve pegvisomantın karşılaştırıldığı 12 haftalık, randomize, çift kör, çok merkezli bir çalışmada tedavi edilmişlerdir. SOMAVERT tedavisi uygulanan grupta ortalama IGF-I (p<0,0001), serbest IGF-I (p<0,05), IGFBP-3 (p<0,05) ve ALS'de (p<0,05) başlangıçtan sonraki tüm vizitlerde doz bağımlı bir şekilde, istatistiksel olarak anlamlı düşüşler görülmüştür. Çalışma sonunda (12. hafta) plasebo, 10 mg/gün, 15 mg/gün ya da 20 mg/gün SOMAVERT ile tedavi edilen deneklerin sırasıyla %9,7, %38,5,

%75 ve %82 kadarında serum IGF-I normalleşmiştir.

Plasebo ile karşılaştırılan tüm doz gruplarında toplam bulgu ve belirti skorlarındaki iyileşme açısından plasebodan (p<0,05) istatistiksel olarak anlamlı farklılıklar gözlemlenmiştir.

38 akromegalik denekten oluşan bir grup, her gün pegvisomant dozunun uygulandığı en az 12 ay (ortalama=55 hafta) boyunca uzun dönemli, açık etiketli, doz titrasyonlu bir kohort çalışmada izlenmiştir. Bu kohorttaki ortalama IGF-I konsantrasyonu pegvisomant ile 917 ng/mL'den 299 ng/mL'ye düşerken %92 kadarında normal (yaşa uygun) IGF-I konsantrasyonu sağlanmıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Emilim

Derialtına uygulamayı takiben pegvisomant emilimi uzun ve yavaştır, doruk serum pegvisomant konsantrasyonlarına, genellikle uygulamadan 33 ila 77 saat sonrasına kadar ulaşılamaz. Derialtına uygulanan dozun ortalama emilimi intravenöz uygulanan doza göre

%57'dir.

Dağılım

Pegvisomantın görünür dağılımhacmigöreceliolarakküçüktü r (7-12 L).

Biyotransformasyon

Pegvisomant metabolizması çalışılmamıştır.

Eliminasyon

Çoklu dozları takiben pegvisomantın ortalama toplam vücut sistemik klirensinin, 10 ila 20 mg/gün arasında değişen subkutan dozlar için 28 ml / saat olduğu tahmin edilmektedir. Pegvisomatın renal klirensi göz ardı edilebilir ve toplam vücut kliresinin %1'inden az olarak hesaplanmıştır. Pegvisomant tekli ya da çoklu dozların ardından genel olarak tahmini 74-172 saat aralığındaki ortalama yarılanma ömrü ile, serumdan yavaşça elimine edilebilir.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum

Derialtına tek doz pegvisomant uygulamasından sonra 10, 15, 20 mg'lık artan dozlarda doğrusallık gözlenmemiştir. Popülasyon farmakokinetiği çalışmalarında kararlı halde yaklaşık olarak lineer farmakokinetik gözlemlenmiştir. İki uzun dönemli çalışmada 10-15-20 mg günlük doz alan 145 hastadan elde edilen verilere göre ortalama pegvisomant serum konsantrasyonları (±SD) sırasıyla 8.800 ± 6.300ng/mL, 13.200 ± 8.000 ng/mL, 15.600 ±

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.