Nifedipin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin ADALAT CRONO 30 mg 20 kontrollü salım tableti ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kalsiyum kanal blokörleri

ATC-Kodu: C08 CA05

Etki mekanizması

Nifedipin, 1,4-dihidropiridin türevi bir kalsiyum antagonistidir. Kalsiyum antagonistleri, kalsiyum kanallarından hücre içine kalsiyum girişini inhibe etmektedir. Nifedipin, özellikle miyokard hücreleri, koroner arterlerin düz kas hücreleri ve periferik damarlar üzerinde etkili olmaktadır.

Nifedipin arteriyollerde düz kas tonusunu azaltır, böylece artmış periferik direnci ve dolayısıyla kan basıncını düşürür. Tedavinin başlangıcında kalp hızında ve buna bağlı olarak kardiyak atım hacminde geçici refleks bir artış olabilir. Ancak, bu, vazodilatasyonu kompanse edecek düzeyde değildir. Ayrıca, nifedipin, gerek kısa, gerekse uzun dönemli tedavilerde, sodyum ve su ekskresyonunu arttırır. Nifedipinin kan basıncını düşürücü etkisi, özellikle hipertansif hastalarda belirgindir.

Nifedipin, kalpte, koroner arterleri dilate etmekte, özellikle de büyük damarları etkilemekte, hatta kısmi stenozlu alanlarda bile etkisini göstermektedir. Ayrıca, nifedipin koroner arterlerin vasküler düz kas tonusunu azaltarak vazospazmı önlemektedir. Sonuç olarak, post-stenotik kan akımı ve oksijen temini artar. Buna paralel olarak, nifedipin, periferik direnci düşürerek oksijen gereksinimini azaltmaktadır (afterload). Nifedipinin uzun dönemli kullanımıyla, yeni aterosklerotik lezyonların oluşumu da önlenebilmektedir.

Klinik etkinlik

En az bir ilave risk faktörü taşıyan, 6321 yüksek tansiyonlu hastanın 3-4.8 yıl boyunca takip edildiği çok uluslu, randomize, çift kör, prospektif bir çalışmada, ADALAT CRONO’nun (Nifedipin GITS’in) kardiyovasküler ve serebrovasküler olayları standart bir diüretik kombinasyonu ile kıyaslanabilecek derecede azaltabileceği gösterilmiştir.

5 yıllık bir izleme dönemi olan ve iyi uygulama standart tedavisi gören stabil angina pektorisli 7665 hastanın katıldığı çok merkezli, randomize, plasebo kontrollü, çift kör ACTION çalışmasında, ADALAT CRONO ve plasebonun klinik sonuçlar üzerindeki etkileri araştırılmıştır.

Etkinlik için birincil sonlanım noktası (birleşik herhangi bir sebepten ölüm, akut miyokardiyal enfarktüs, refrakter angina, yeni açık kalp yetmezliği, sekel bırakıcı inme ve çevresel revaskülarizasyonun oranı), ADALAT CRONO’ya ayrılan hastalar (n=3825) ve plaseboya ayrılan hastalar (n=3840) arasında değişiklik göstermemiştir (P=0,54).

Anjinası olan 3997 hipertansiyon hastasının katıldığı önceden tanımlanmış bir alt grup analizinde başlangıç düzeyinde ADALAT CRONO, birincil etkililik sonlanım noktasında %13’lük belirgin bir düşüşe neden olmuştur.

ADALAT CRONO’nun, birincil güvenlilik sonlanım noktası (birleşik herhangi bir nedenden ölüm, akut miyokardiyal enfarktüs ve sakat bırakıcı inmenin oranı) her iki tedavi grubunda da benzer olduğundan güvenilir olduğu gösterilmiştir (P=0,86).

ADALAT CRONO’nun önceden tanımlanmış üç ikincil sonlanım noktası üzerinde pozitif bir etkisi vardır. Birleşik ölüm, majör kardiyovasküler vakalar, revaskülarizasyon ve koroner anjiyografi (CAG) oranı % 11 (P=0,0012) azalmıştır; ana neden koroner anjiyografi ihtiyacındaki belirgin azalmadır. Nifedipin grubunda, plasebo ile

karşılaştırıldığında ilk vaka olarak 150’den az CAG görülmüştür. Vasküler vakalar % 9 (P=0.027) oranında düşmüştür; ana neden perkütanöz koroner müdahale ve by-pass ameliyatı ihtiyacındaki azalmadır. Toplamda, nifedipin grubunda, plasebo ile

5.2. Farmakokinetik özellikler

ADALAT CRONO tabletleri, 24 saati aşkın bir süre hemen hemen sabit bir oranda nifedipin sağlayacak şekilde formüle edilmiştir. Nifedipin, tabletten, membran kontrollü ozmotik itici-çekici (push-pull) proses ile salınmaktadır. Salım, gastrointestinal pH veya motiliteden bağımsızdır. Yutulduktan sonra, tabletteki biyolojik olarak inert komponentler, gastrointestinal kanaldan geçişte intakt olarak kalır ve çözünmeden feçesle atılır.

Emilim

Oral uygulamadan sonra, nifedipin hemen hemen tümüyle absorbe olur. Hızlı salımlı nifedipin formülasyonlarının (ADALAT kapsül), sistemik yararlanımı ilk geçiş etkisine bağlı olarak %45-56 arasındadır. Kontrollü salımlı ADALAT CRONO tabletin, kapsüle göre rölatif biyoyararlanımı ise %68-86 civarındadır ve ilk dozdan sonra, yaklaşık 6-12 saat içinde plato oluşturmaktadır. Tok karnına uygulama, absorpsiyon oranını hafifçe değiştirir ancak bunun ilacın mevcudiyeti üzerinde bir etkisi yoktur.

Tekrarlanan dozları takiben, 24 saati aşkın bir süre ile rölatif olarak sabit plazma konsantrasyonları sağlanmaktadır. ADALAT CRONO 30 için pik plazma

konsantrasyonu, 20-21 ng/ml, pik plazma konsantrasyonuna ulaşma zamanı ise 12-15 saattir.

ADALAT CRONO tabletlerin pik plazma konsantrasyonları (Cmaks) ve pik plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi (tmaks) aşağıda verilmiştir:

Cmaks (l^g/ml) tmaks (saat)

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.