Nevirapin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin VIRAMUNE 200 mg 60 tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik antiviraller /Non-nükleozid revers transkriptaz

inhibitörleri

ATC kodu: J05AG01

Etki mekanizması

Nevirapin, HIV-1'in nükleozid olmayan bir revers transkriptaz inhibitörüdür (NNRTI). Nevirapin, HIV-1 revers transkriptazın non-kompetitif bir inhibitörüdür, ama HIV-2 revers transkriptaz veya ökaryotik DNA polimerazları α, β, γ veya δ üzerinde biyolojik olarak anlamlı bir inhibitör etki göstermez.

In vitro antiviral aktivite

Nevirapin A, B, C, D, F, G, ve H sınıflarından bir dizi grup M HIV-1 izolatlarına ve insan embriyo böbreği 293 hücrelerinde çoğalan, dolaşımdaki rekombinant formlar (CRF) olan CRF01_AE, CRF02_AG ve CRF12_BF'ye karşı antiviral aktivite göstermiştir (medyan EC50 (%50 inhibitör konsantrasyonu) değeri 63 nM). Büyük çoğunluğu B HIV-1 alt tipinden olan 2,923 klinik izolattan oluşan bir dizide ortalama ECdeğeri 90 nM olmuştur. Nevirapinin antiviral aktivitesi periferik kan mononükleer hücreleri, monosit kökenli makrofajlar ya da lenfoblastoid hücre dizisinde ölçüldüğünde, benzer ECdeğerleri elde edilmiştir. Nevirapin, hücre kültürlerinde grup O HIV-1 izolatlarına veya HIV-2 izolatlarına karşı antiviral aktivite göstermemiştir.

İn vitro ortamda, nevirapin ile efavirenz kombinasyonu kuvvetli bir antagonistik anti-HIV-1 aktivite göstermiştir (bkz. Bölüm 4.5). Proteaz inhibitörü ritonavir ve füzyon inhibitörü enfuvirtid ile kombinasyonu da antagonistik etkiye additif anti-HIV-1 aktivite göstermiştir. Nevirapin, proteaz inhibitörleri amprenavir, atazanavir, indinavir, lopinavir, sakinavir ve tipranavir ve NRTI grubundan olan abakavir, didanozin, emtrisitabin, lamivudin, stavudin, tenofovir ve zidovudin ile kombinasyon halinde sinerjik etkiye additif anti-HIV-1 aktivite göstermiştir. Nevirapinin anti- HIV-1 aktivitesi, in vitro olarak, anti-HBV ilacı adefovir ve anti-HCV ilacı ribavirin tarafından antagonize edilmiştir.

Direnç

Hücre kültürlerinde nevirapine karşı duyarlılığı azalmış (100-250 kat) HIV-1 izolatları ortaya çıkar . Genotipik analizler, kullanılan hücre dizisine ve virüs suşuna bağlı olarak HIV-1 RT geninde Y181C ve/veya V106A pozisyonlarında mutasyonlar göstermiştir. Hücre kültüründe nevirapine karşı direncin ortaya çıkış zamanı, nevirapin başka bazı NNRTI ilaçlar ile kombine olarak seleksiyona dahil edildiğinde değişiklik göstermemiştir.

Kırk sekiz hafta süreyle lamivudin ve stavudin ile kombine olarak günde bir kez (n=25) ya da günde iki kez (n=46) nevirapin verilen, antiretroviral tedavi almamış virolojik başarısızlık yaşayan hastalardan (n=71) alınan izolatların genotipik analizinde, sırasıyla, hastaların 8/25 ve 23/46'sından alınan izolatlar, NNRTI direnci ile ilişkili şu mutasyonların bir ya da daha fazlasını taşımaktaydı; Y181C, K101E, G190A/S, K103N, V106A/M, V108I, Y188C/L, A98G, F227L ve M230L.

Çapraz-direnç

Non-nükleozid revers transkriptaz inhibitörlerine (NNRTI) karşı çapraz-direnç gösteren HIV suşlarının hızla ortaya çıktığı in vitro olarak gözlenmiştir. Nevirapin ile virolojik başarısızlıktan sonra efavirenze karşı çapraz direnç ortaya çıkması beklenmektedir. Direnç testi sonuçlarına bağlı olarak, daha sonra etravirin içeren bir rejim kullanılabilir. İlgili enzim hedefleri farklı olduğu için, nevirapin ile HIV proteaz inhibitörleri, HIV integraz inhibitörleri ya da HIV giriş inhibitörleri arasında çapraz-direnç olması beklenmez. Benzer şekilde, nevirapin ve NRTI'lar arasında çapraz- direnç potansiyeli düşüktür, çünkü bu moleküller revers transkriptaz üzerinde farklı bağlanma yerlerine sahiptir.

Klinik sonuçlar

VIRAMUNE hem daha önce hiç tedavi almamış hem de tedavi almış hastalar üzerinde değerlendirilmiştir.

Tedavi almamış hastalar üzerindeki çalışmalar

2NN çalışması

Çift non-nükleozid çalışması 2NN, NNRTI bileşikleri olan nevirapin ile efavirenzin ve her iki ilacın birlikte uygulamasının karşılaştırıldığı, randomize, açık tasarımlı, çok-merkezli prospektif bir çalışmadır.

Başlangıç döneminde plazma HIV-1 RNA> 5.000 kopya/ml olan antiretroviral tedavi almamış

1.216 hasta, 48 hafta süreyle günde bir kez VIRAMUNE 400 mg, günde iki kez VIRAMUNE 200 mg, günde bir kez efavirenz 600 mg, ya da günde bir kez VIRAMUNE 400 mg ve efavirenz 800 mg ile birlikte stavudin ve lamivudin uygulanmak üzere gruplara ayrılmıştır.

Birincil sonlanım noktası olan tedavi başarısızlığı, ilk 12 haftada plazma HIV-1 RNA'da 1 log'dan daha düşük bir azalma ya da 24. haftadan itibaren ardışık iki kez 50 kopya/ml'nin üzerinde ölçüm alınması veya hastalık progresyonu olarak tanımlanmıştır.

Hastaların medyan yaşı 34 ve yaklaşık %64'ü erkektir. Günde iki kez VIRAMUNE uygulanan grup ile efavirenz verilen grupta medyan CD4 hücre sayımı sırasıyla, mm 3 başına 170 ve 190 hücredir. Tedavi grupları arasında demografi ve başlangıç dönemi özellikleri açısından anlamlı farklılıklar bulunmamaktadır.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.