Nepafenak içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin NEVANAC %0.1 steril süspansiyon göz damlası 5 ml ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: S01BC10

Farmakoterapötik grubu: Nonsteroidal Anti-İnflamatuvar İlaçlar Etki mekanizması

Nepafenak nonsteroidal antiinflamatuvar ve analjezik bir ön ilaçtır. Topikal oküler dozlamanın ardından, nepafenak korneaya penetre olur ve oküler doku hidrolazları ile non steroidal antiinflamatuvar bir ilaç olan amfenak’a çevrilir. Amfenak; prostaglandin üretimi için gerekli bir enzim olan prostaglandin H sentaz’ın (siklooksijenaz) etkisini inhibe eder.

Tavşanlarda, nepafenak’ın PGE2 sentezinin baskılanması yanısıra kan-retina bariyerinde bozulmayı inhibe ettiği gösterilmiştir. Ex vivo olarak; bir tek topikal oküler doz nepafenak’ın iris/siliyer cisimde (%85-%95) ve retina/ koroidde (%55) prostaglandin sentezini sırasıyla 6 ila 4 saate kadar inhibe ettiği gösterilmiştir.

Farmakodinamik etkiler

Hidrolitik çevrilmenin büyük kısmı dokunun kanlanma derecesine uygun olarak iris/siliyer cisim ve korneayı takiben retina/koroid’de olmaktadır.

Klinik çalışma sonuçları NEVANAC göz damlasının göz içi basınca anlamlı bir etkisinin olmadığını göstermiştir.

Klinik etkiler

Üç temel çalışma, katarakt cerrahisi geçiren hastalarda ameliyat sonrası ağrı ve inflamasyonun önlenmesi ve tedavisinde plasebo ve/veya ketorolak trometamol ile karşılaştırıldığında günde 3 doz NEVANAC’ın etkililik ve güvenliliğini değerlendirmek için yapılmıştır. Bu çalışmalarda, tedavi ameliyattan bir gün önce başlamış, ameliyat günü ve ameliyat sonrası 2-4 haftaya kadar devam etmiştir. Buna ilaveten, hemen hemen tüm hastalar her bir klinik çalışma alanındaki klinik uygulamaya göre antibiyotikler ile profilaktik amaçla tedavi edilmiştir.

Çift-kör rasgele plasebo kontrollü iki çalışmada NEVANAC’la tedavi edilen hastalarda erken postoperatif periyottan tedavinin sonuna dek plasebo ile tedavi edilmiş olanlardan anlamlı olarak daha az inflamasyon (aköz hücreler ve flare) bulunmuştur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

NEVANAC göz damlasının günde üç kez, iki göze uygulanmasını takiben nepafenak ve amfenak’ın düşük ama tayin edilebilir konsantrasyonları deneklerin çoğunda sırasıyla dozlamadan 2 ila 3 saat sonra gözlenmiştir. Oküler uygulamayı takiben ortalama kararlı hal Cmaks değeri nepafenak için 0.310 ± 0.104 ng/ml ve amfenak için 0.422 ± 0.121 ng/ml’dir.

Dağılım

Amfenak’ın serum albumin proteinlerine karşı yüksek afinitesi vardır. İn vitro, sıçan albüminine, insan albüminine bağlanması ve insan serumundaki yüzdesi sırasıyla %98.4, %95.4 ve %99.1’dir.

Sıçan çalışmaları radyoaktif olarak işaretlenmiş etkin madde ilintili maddeler 14C- nepafenak’ın tek ve çoklu oral dozlarını takiben vücutta yaygın bir dağılımı olduğunu göstermiştir.

Biyotransformasyon

Nepafenak intraoküler hidrolazlar ile nispeten hızlı bir biyoaktivasyon ile amfenak’a dönüşür. Takiben amfenak büyük çapta glukuronid konjugat oluşumunu izleyen aromatik halka hidroksilasyonu dahil daha polar metabolitlere metabolize olur. P-glukuronidaz hidrolizinden önceki ve sonra ki radyokromatografik analizler göstermiştir ki amfenak hariç tüm metabolitler glukuronid konjugatları halindedir. Amfenak plasmadaki majör metabolittir, toplam plazma radyoaktivitesinin %13’ünü gösterir. İkinci en büyük plasma metaboliti 5-hidroksi nepafenak olarak tanımlanmıştır, Cmaks’da toplam radyoaktivitenin yaklaşık %9’unu gösterir.

Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim: Ne nepafenak ne de amfenak 300 ng/ml’ye kadar olan konsantrasyonlarda in vitro temel insan sitokromu P450’ın (CYP1 A2, 2C9, 2C19, 2E1 ve 3A4) metabolik aktivitelerinin hiç birini inhibe etmediğini göstermiştir. Bu yüzden CYP-

6

aracılığı ile metabolize edilenler de dahil olmak üzere birlikte uygulanan tıbbi ürünlerle etkileşim beklenmez.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.