Mercaptopurin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin MERPURIN 50 mg 25 tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Antineoplastik ajanlar, Antimetabolitler, Pürin analogları

ATC-kodu : L01BB02

Etki mekanizması

6-merkaptopürin pürin bazlı hipoksantinin sülfidril analoğudur ve sitotoksik bir antimetabolit gibi davranır.

6-merkaptopürin, pürin antagonisti gibi davranan inaktif bir ön ilaçtır. Sitotoksisite için tiyoguanidin nükleotidleri (TGN’ler)’ne intraselüler anabolizmaya ve hücresel uptake’e ihtiyaç duyar. TGN’ler ve diğer metabolitler (örn. 6-metil-merkaptopürin ribonükleotidleri) de novo pürin sentezini ve değişmiş pürin nükleotidlerini inhibe eder. Tiyoguanidin nükleotidleri aynı zamanda nükleik asitlerin içine katılırlar ve ilacın sitotoksik etkilerine katkıda bulunurlar.

Farmakodinamik etkiler

6-merkaptopürinin sitotoksik etkisi, 6-merkaptopürin türevi tiyoguanin nükleotidlerin alyuvarlarda ki seviyeleri ile ilişkili olabilir, ama plazmada ki 6-merkaptopürin konsantrasyonu ile ilişkili değildir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

Oral 6-merkaptopürinin biyoyararlanımı bireyler ararsında önemli ölçüde değişkenlik gösterir. Yedi pediyatrik hastaya 75 mg/m 2 ’lık dozda verildiğinde, biyoyararlanımı ortalama olarak uygulanan dozun %16’sıdır (aralık %5-37). Değişken biyoyararlanım muhtemelen, 6-merkaptopürinin önemli bir kısmının karaciğerde ilk geçiş etkisine uğramasının sonucudur.

Akut lenfoblastik lösemisi olan 14 çocuğa 75 mg/m 2 ’lik 6-merkaptopürinin oral uygulanmasından sonra 0,29-1,82 mikroM aralığı ile ortalama Cmaks 0.89 mikroM’ydi ve 0,5-4 saat aralığı ile Tmaks 2,2 saatti.

6- merkaptopürinin ortalama bağıl biyoyararlanımı bir gecelik açlığa nazaran yemek ve sütle uygulanmasından sonra yaklaşık %26 daha düşüktü. 6-Merkaptopürin ksantin oksidaz varlığı nedeniyle süt içinde stabil değildir (30 dakika içinde %30 parçalanma) (bakınız Bölüm 5.2 Farmakokinetik özellikler: biyotransformasyon). 6-Merkaptopürin yemek veya sütten en az 1 saat önce ya da 3 saat sonra uygulanmalıdır (bakınız Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli).

Dağılım

IV veya oral uygulamadan sonra 6-merkaptopürinin serebrospinal sıvıda ki (CSF) konsantrasyonları düşüktür ya da ihmal edilebilir (CSF:plasma oranları 0,05-0,27). CSF konsantrasyonları intratekal uygulamadan sonra daha yüksektir.

Biyotransformasyon

6-Merkaptopürin herhangi bir enzim hakimiyeti olmaksızın aktif ve inaktif metabolitlerine bir dizi çok basamaklı yolak ile büyük ölçüde metabolize edilir. Kompleks metabolizması nedeniyle, bir enzimin inhibisyonu etkililik kaybı ve/veya bariz miyelosupresyonun tüm vakalarını açıklamaz. 6-Merkaptopürinin metabolizmasından sorumlu baskın enzimler veya onun alt metabolitleri: polimorfik enzim tiyopürin S-metiltransferaz (TPMT), ksantin oksidaz, inosin monofosfat dehidrogenaz (IMPDH) ve hipoksantin guanin fosforiltransferaz (HPRT)’dir. İlave enzimler aktif ve inaktif metabolitlerin oluşumuna dahil olur:guanozin monofosfat sentetaz (TGN’lerde oluşan GMPS) ve inosin trifosfat pirofosfataz (ITPaz). Diğer yolaklarla oluşan çeşitli inaktif metabolitler de vardır.

6-merkaptopürin metabolizmasına dahil olan farklı enzim sistemlerinin genlerdeki kodlamasında polimorfizmlerin kanıtları 6-merkaptopürin tedavisinde advers ilaç reaksiyonları tahmin edilebilir kılmaktadır. Örneğin TPMT yetmezliği olan kişilerde çok yüksek sitotoksik tiyoguanin nükleotid konsantrasyonları oluşmaktadır (bakınız Bölüm 4.4).

Eliminasyon

IV infüzyondan sonra ortalama 6-merkaptopürin klerensi ve yarılanma ömrü, 22 hastalı bir çalışmada sırasıyla 864 mL/dak/m 2 ve 0.9 saatti. Ortalama böbrek klerensi bu hastaların 16’sında 191 mL/dak/m 2 olarak bildirilmiştir. IV uygulamadan sonra, dozun yaklaşık %20’si idrarla bozunmamış ilaç olarak atılır. Yedi çocuk hasta ile yürütülen bir çalışmada IV uygulamadan sonra ortalama 6-merkaptopürin klerensi ve yarılanma ömrü sırasıyla 719 (+/- 610) mL/dak/m 2 ve 0.9 (+/-0.3) saat idi.

Özel Hasta Popülasyonları

Yaşlı popülasyonu

Yaşlı hastalarda yapılmış özgün çalışmalar bulunmamaktadır (bakınız Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli).

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.