Maprotilin Hcl içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin MAPROTIL 25 mg 30 tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Seçici olmayan monoamin geri alım inhibitörleri ATC kodu: N06AA21

MAPROTİL, trisiklik antidepresanlarla temel birçok terapötik özellikleri paylaşan non-selektif mono-amin geri alım inhibitörü olan tetrasiklik yapıda bir antidepresandır.

MAPROTİL dengeli bir etki spektrumuna sahiptir. Hastanın mizacını canlandırır; anksiyete, ajitasyon ve psikomotor retardasyonu hafifletir. Maskeli depresyonda somatik semptomları olumlu yönde etkileyebilir.

Maprotilin, yapısal ve farmakolojik olarak trisiklik antidepresanlardan farklıdır. Merkezi sinir sisteminde, kortikal yapıların presinaptik nöronlarına noradrenalinin geri alınmasını güçlü ve selektif bir şekilde inhibe eder, serotonin geri alımı üzerinde ise pek az inhibitör etkiye sahiptir. Maprotilin, merkezi alfa 1 adrenoseptörler için zayıf-orta şiddette afinite, histamin H 1 reseptörlerinde belirgin inhibitör aktivite ve orta derecede antikolinerjik etki gösterir.

Uzun süreli tedavi sırasında, nöroendokrin sistemin (büyüme hormonu, melatonin, endorfinerjik sistem) ve/veya nörotransmiterlerin (noradrenalin, serotonin, GABA) fonksiyonel cevabındaki değişikliklerin de, ilacın etki mekanizmasıyla ilişkili olduğu düşünülmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

Film kaplı tabletlerin tek dozda oral alınmasını takiben, maprotilin hidroklorür yavaş, fakat tam olarak emilir. Ortalama mutlak biyoyararlanımı % 66-70’tir. 50 mg’lık tek dozda oral alınmasını izleyen 8 saat içerisinde, 48-150 nmol/L (13-47 ng/ml) doruk kan konsantrasyonlarına ulaşır.

Günde tek doz veya üçe bölünerek verilen 150 mg MAPROTİL oral veya intravenöz olarak tekrarlanan dozlardan sonra, tedavinin ikinci haftasında 320-1270 nmol/L (100-400 ng/ml) kararlı durum kan konsantrasyonuna ulaşır. Konsantrasyonlar kişiden kişiye büyük ölçüde değişmekle birlikte, maprotilinin kararlı durum seviyeleri dozla doğrusal orantılıdır.

Dağılım

Maprotilinin kan ile plazma arasındaki bölünme katsayısı 1.7 dir. Ortalama sanal dağılım hacmi 23 - 27 L/kg dır. Hastanın yaşından veya hastalıktan etkilenmeksizin, maprotilinin % 88-90’ı plazma proteinlerine bağlanır. Serebrospinal sıvıdaki konsantrasyonları, serum konsantrasyonlarının % 2 -13 ‘ü kadardır.

Biyotransformasyon

Maprotilin hidroklorür vücutta metabolize edildikten sonra elimine edilir; dozun sadece % 2-4’ü değişmemiş olarak idrarla atılır. Başlıca metabolizma yolu, metabolit olan desmetilmaprotilin oluşması yoluyla gerçekleşir. Maprotilin ve desmetilmaprotilinin eliminasyonu öncelikle, metabolitlerin hidroksilasyon ve daha ileri düzeyde konjügasyonu sonrası böbrekler yoluyla gerçekleşir. İzomerik fenoller, 2-, 3-hidroksimaprotilin ve 2,3-dihidriol gibi hidroksile metabolitler, idrarla atılan dozun yalnızca %4-8’i kadardır. Vücuttan uzaklaştırılan metabolitler en büyük bölümü (%75’i), primer metabolitlerin glukuronid konjügasyon ürünleridir. CYP2D6, maprotilinin demetilasyonundan sorumlu enzimdir; buna, CYP1A2’de katkıda bulunur.

Eliminasyon

Maprotilin ortalama yarı ömrü 43-45 saat ile kandan uzaklaşır. Ortalama sistemik klerensi 510 - 570 ml/dak. arasındadır. Tek dozun yaklaşık üçte ikisi 21 gün içerisinde, öncelikle serbest ve konjuge metabolitleri şeklinde olmak üzere idrarla ve yaklaşık üçte biri dışkıyla vücuttan atılır.

Doğrusallık /Doğrusal olmayan durum

Konsantrasyonlar kişiden kişiye büyük ölçüde değişmekle birlikte, maprotilinin kararlı durum seviyeleri dozla doğrusal orantılıdır.

Hastalardaki karakteristik özellikler Geriyatrik

Yaşlı hastalarda (60 yaş üzerinde) kararlı durum konsantrasyonları, aynı dozu kullanan daha genç hastalardakinden daha yüksektir; eliminasyon yarı ömrü daha uzundur ve bu nedenle günlük doz yarıya indirilmelidir (“Pozoloji ve uygulama şekli” bölümüne ve “İstenmeyen etkiler” bölümüne bakınız).

Pediyatrik

Pediyatrik popülasyona ait farmakokinetik veri yoktur.

Böbrek yetmezliği

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.