Levalbuterol içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin INHAWELL 100 mcg inhilasyon için toz içeren 60 kapsül ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Selektif Beta-2-Adrenoreseptör Agonistleri ATC kodu: R03AC

Levosalbutamol, adenozin trifosfatın (ATP) siklik-3’, 5’adenozin monofosfata dönüşümünü katalizleyen bir enzim olan hücre içi adenil siklazda artışa yol açıcı etkisi olan oldukça seçici bir beta2 adreneıjik-agonisttir. Solunum yolu düz kasları üzerindeki beta2 adrenerjik-reseptörlerin aktivasyonu adenilat siklazın aktivasy onuna ve cAMP’nin hücre içi konsantrasyonunda artışa yol açar. cAMP’deki artış, protein kinaz A aktivasyonu ile ilişkilidir. Protein kinaz A miyozin fosforilasyonunu inhibe eder ve hücre içi iyonik kalsiyum konsantrasyonlarını düşürür, bu da kas rahatlamasıyla sonuçlanır. Levosalbutamol trakeden terminal bronşiyollere kadar tüm solunum yolu düz kaslarını rahatlatır. Artan cAMP konsantrasyonları ayrıca solunum yollarında mast hücrelerinden mediyatörlerin salınımının engellenmesiyle de ilişkilidir. Levosalbutamol solunum yolunu rahatlatmak için bronkokonstriksiyonda rol oynayan spazmojenden bağımsız olarak fonksiyonel antagonist olarak etki gösterir, böylece tüm bronş ve bronşiyolleri bronkokonstriktör sorunlara karşı koruyucu olur. Beta2 adrenerjik reseptörler bronşiyal düz kaslar üzerinde en etkili reseptörler olarak tanımlanmakla birlikte, veriler insan kalbinde %10-50’si beta2 adrenerjik reseptörler olan beta-reseptörlerin olduğunu göstermektedir. Ancak bu reseptörlerin kesin fonksiyonu kanıtlanmamıştır. Bununla birlikte, tüm beta adreneıjik agonist ilaçlar bazı hastalarda nabız atışı, kan basıncı, semptomlar ve/veya elektrokardiyografık değişimler ile ölçülen önemli kardiyovasküler etkiye sebep olabilirler.

Levosalbutamol tartarat HFA inhalasyon aerosolün etkinliği ve güvenirliği yaşları 12-81 arasında değişen 748 yetişkin ve adölesan astım hastasında 8 haftalık, çok merkezli, randomize, çift-kör, aktif ve plasebo kontrollü 2 çalışmada değerlendirilmiştir. 2 çalışmada levosalbutamol tartarat HFA inhalasyon aerosolü (403 hasta), HFA-134a plasebo inhaleri (166 hasta) ile karşılaştırılmıştır ve çalışmalarda pazarlanan 180 mcg rasemik salbutamol HFA-134a inhaleri (179 hasta) aktif kontrol olarak yer almıştır. Seri halde ölçülen 1 saniyedeki zorlu ekspiratuvar hacim (FEVı) ölçümleri, 90 mcg levosalbutamol tartarat inhalasyon aerosolünün (iki inhalasyon) plaseboya göre FEVı’de anlamlı oranda daha fazla iyileşme sağladığını göstermiştir. İkinci çalışmadan elde edilen sonuçlar birinci çalışmanın sonuçları ile benzer olmuştur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

Üç büyük çalışmadan 4-81 yaşlan arasındaki 632 astım hastasının (R)-salbutamol plazma konsantrasyonları kullanılarak bir popülasyon farmakokinetiği modeli geliştirilmiştir. 90 mcg levosalbutamol tartarat inhalasyon aerosolü veya ölçülü doz inhaleri ile 180 mcg rasemik salbutamol alan adölesan/yetişkin ve pediyatrik hastalarda (R)-salbutamol için popülasyon farmakokinetiği modelinden elde edilmiş farmakokinetik parametreler Tablo l’de verilmiştir. Bu farmakokinetik parametreler, verilen rasemik salbutamolün karşılaştınlabilir dozu ile karşılaştınldığında (R)-salbutamole maruziyetin levosalbutamol tartarat inhalasyon aerosolü uygulanan pediyatrik hastalarda %30-%32 ve yetişkinlerde %13-16 oranında daha düşük olduğunu göstermektedir. Yetişkin hastalarla karşılaştırıldığında, 90 mcg levosalbutamol verilen pediyatrik hastalarda (R)-salbutamol maruziyeti %17 oranında daha düşük olmuştur.

Çalışma popülasyonu

Parametre

Tedavi

Levosalbutamol inhalasyon aerosolü

Ölçülü doz inhaleri ile rasemik salbutamol

Adölesan/Yetişkin Hastalar (>12 yaş)

Cmaks (n§/mL)

0.199

0.238

Tmaks ( Sa)

0.54

0.53

EAA (o-6) (ng-sa/mL)

0.695

0.798

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.