Lerkanidipin Hcl içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin LAMART 20 mg film kaplı tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Selektif kalsiyum kanal blokörleri (vasküler etkisi baskın olan)– Dihidropiridin türevleri

ATC kodu: C08CA13

Etki mekanizması

Lerkanidipin dihidropiridin grubu bir kalsiyum antagonistidir ve kalsiyumun kalp kası ve düz kas hücrelerinin içine membranlar arası geçişini bloke eder. Antihipertansif etki mekanizması, vasküler düz kaslar üzerindeki doğrudan gevşetici etkisi ve böylece total periferal direnci azaltmasından kaynaklanmaktadır.

Farmakodinamik etkiler

Kısa farmakokinetik plazma yarı ömrüne karşın lerkanidipin, yüksek membran partisyon katsayısı nedeniyle uzun süreli antihipertansif etkinlik süresine sahiptir ve yüksek vasküler seçiciliği sayesinde negatif inotropik etkileri yoktur.

Lerkanidipin tarafından indüklenen vazodilatasyon başlangıçta yavaş olduğundan, hipertansif hastalarda refleks taşikardi ile birlikte akut hipotansiyon nadiren gözlenmektedir.

Diğer asimetrik 1,4 – dihidropiridinlerde olduğu gibi, lerkanidipinin antihipertansif etkisi esas olarak kendi (S)-enantiyomerinden kaynaklanır.

Klinik etkililik ve güvenlilik

Lerkanidipinin 10-20 mg /gün dozunda etkililik ve güvenliliği, çift kör, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda (1200 hasta lerkanidipin, 603 hasta plasebo almıştır) ve lerkanidipin alan toplam 3676 hipertansif hastanın dahil olduğu aktif kontrollü/ kontrollü olmayan, uzun süreli klinik çalışmalarda değerlendirilmiştir.

Klinik çalışmaların çoğu, hafif ila orta dereceli esansiyel hipertansiyonu olan hastalarda (yaşlı ve diyabetik hastalar dahil), lerkanidipinin tek başına kullanımı veya ADE inhibitörü, diüretikler veya beta blokerlerle kombinasyon halinde kullanılması ile gerçekleştirilmiştir.

5,6 mm-Hg ortalama başlangıç değerinden 140,2  8,7 mm-Hg' ye düşürmede etkili olmuştur. Pediatrik popülasyonda herhangi bir klinik çalışma gerçekleştirilmemiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Emilim

Lerkanidipin 10 – 20 mg olarak ağızdan kullanılmasından sonra tamamen emilir ve sırasıyla, 3,30 ng/ml ± 2,09 ve 7,66 ng/ml ± 5,90 doruk plazma seviyeleri doz alımından yaklaşık 1,5 – 3 saat sonra gerçekleşir.

Lerkanidipinin iki enantiomeri benzer plazma seviye profili göstermektedir: Doruk plazma konsantrasyonuna kadar geçen süre aynıdır, doruk plazma konsantrasyonu ve EAA ortalama olarak (S) enantiomeri için 1,2 kat daha yüksektir ve iki enantiomerin eliminasyon yarı ömrü temel olarak aynıdır. Enantiomerlerin “in vivo” interkonversiyonu gözlenmemektedir.

Yüksek ilk geçiş metabolizması nedeniyle, sağlıklı gönüllülere aç karnına uygulandığında 1/3'e düşmesine rağmen tok karnına ağızdan uygulanan hastalarda lerkanidipinin mutlak biyoyararlanımı %10 civarındadır.

Lerkanidipin çok yağlı bir yemekten sonra 2 saat içinde alındığında, oral yararlanımı 4 kat artar. Bu yüzden lerkanidipin yemeklerden önce alınmalıdır.

Dağılım

Plazmadan dokulara ve organlara yayılımı hızlı ve kapsamlıdır.

Lerkanidipinin serum proteinlerine bağlanma derecesi %98'i aşmaktadır. Şiddetli renal veya hepatik disfonksiyonlu hastalarda plazma protein seviyeleri azalacağı için ilacın serbest fraksiyonu artabilir.

Biyotransformasyon

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.