Ketorolak Trometamin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin ACUFIX %0.4 göz damlası 5 ml ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmik ilaçlar, non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar ATC kodu: S01BC05

Ketorolak trometamol, sistemik olarak uygulandığında, analjezik, antiinflamatuvar ve antipiretik etkili bir nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçtır. Etki mekanizmasının prostaglandin biyosentezini inhibe etmesine bağlı olduğu düşünülmektedir. Prostaglandinlerin, çeşitli intraoküler inflamasyon türlerinin mediatörü oldukları gösterilmiştir. Sistemik olarak verilen ketorolak trometamol, pupillada konstriksiyona neden olmamaktadır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler 26 sağlıklı gönüllüde, günde üç kez bir göze bir damla % 0,5'lik ketorolak trometamol oftalmik çözelti, diğer göze de bir damla taşıyıcı damlatılmıştır. Topikal oküler tedavi sırasında 10. günde 26 gönüllünün 5'inin plazmasında saptanabilir konsantrasyonda (11-23 ng/mL aralığında) ketorolak bulunmuştur.

Katarakt ekstraksiyonunun 12 saat ve 1 saat öncesinde hastaların gözlerine iki damla % 0,5'lik ketorolak trometamol oftalmik çözelti damlatıldığında, test edilen 9 gözün 8'inde aköz humörde ortalama ketorolak konsantrasyonu 95 ng/mL (40 – 170 ng/mL aralığında) olmuştur.

Oküler farmakokinetik

Ketorolak trometamolün oküler farmakokinetiğine ait mevcut bilgiler aşağıdaki gibidir

Emilim

C işaretli ketorolak trometamol, tavşanlarda tek doz uygulamadan sonra göz içine hızla absorbe olmuştur. İntrakameral uygulamadan sonra T 0,5 saat iken, topikal uygulamadan sonra; anesteziye alınmamış tavşanlarda humör aközde Tmaks 1 saat; anesteziye alınmış tavşanlarda, ortalama 3,4 saat olarak bulunmuştur. Anestezi edilmemiş tavşanlarda, humör aköz ve korneadaki ilaç yarılanma ömrü sırasıyla 7,1 ve 8,2 saattir.

Dağılım

Başlıca kornea ve sklera olmak üzere, oküler dokulara yaygın olarak dağılmaktadır. T'a ulaşmak için 4 saate ihtiyaç duyan iris-siliyer cisim hariç, maksimum doku konsantrasyonları, uygulamadan 0,5 - 1 saat sonra görülmüştür. Doruk ilaç konsantrasyonu (C) korneada 6,06 mcg Eq/g iken, skleradaki 1,73 mcg Eq/g'dır. Humör aköz doruk konsantrasyonu 0,22 mcg Eq/mL'dir.

Biyotransformasyon

Sistemik uygulama çalışmalarında, ilacın karaciğerde metabolize olduğu gösterilmiştir.

Eliminasyon

İlacın gözden uzaklaştırılma yolunun, intraoküler kan akımı olduğu düşünülmektedir. Klinik çalışmalardan elde edilen sonuçlara göre, ketorolak trometamolün intraoküler basınç üzerine anlamlı bir etkisi bulunmamaktadır.

Doğrusallık / Doğrusal Olmayan Durum

İnsan çalışmalarında, göze uygulandıktan sonra ilacın penetrasyonu hızlıdır. Uygulanan çözelti konsantrasyonları ve korneaya penetre olan ilaç miktarı arasındaki ilişki kabaca doğrusaldır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut ve Kronik Toksisite Tavşanlarda ve sinmologus maymunlarında üç zaman aralığında (akut (1 gün), subkronik (10 ila 42 gün) ve kronik (6 ve 12 ay)), ketorolak trometamol ile yapılan 12 preklinik toksikoloji çalışmasında; gerçekleştirilen ve ketorolak trometamol ile: subkronik çalışmada bulunan iki tavşan türünden biri olan Hollanda Kuşaklı Tavşanların taşıyıcıda kullanılan benzalkonyum klorür (BAK) koruyucu sistemine duyarlı bulunmuştur. Bu tavşan türünün göz kırpma oranının düşük olması ve iritasyona verdikleri göz yaşarması yanıtından dolayı hassas olduğu varsayılmaktadır. Bu hayvan çalışmalarındaki ketorolak uygulaması ile ilişkilendirilen başka oküler iritasyon veya toksisite bulunmamaktadır.

Karsinojenez, Mutajenez, Fertilite Bozukluğu

Ketorolak trometamol, ne 24 ay boyunca (insanlarda ve hayvanlarda %100 absorpsiyon varsayıldığında, mg/kg bazında, önerilen maksimum insan topikal oftalmik dozunun 151 katı) 5 mg/kg/gün dozuna kadar oral olarak verildiği sıçanlarda, ne de 18 ay boyunca (insanlarda ve hayvanlarda %100 absorpsiyon varsayıldığında, mg/kg bazında, önerilen maksimum insan topikal oftalmik dozunun 60 katı) 2 mg/kg/gün dozunda oral olarak verildiği farelerde kanserojen bulunmamıştır.

Ketorolak trometamol, Ames testinde veya ileri mutasyon testlerinde in vitro olarak mutajenik bulunmamıştır. Benzer şekilde, planlanmamış DNA sentezinde in vitro bir artışa veya farelerde kromozom kırılmasında in vivo bir artışa yol açmamıştır. Ancak, ketorolak trometamol, Çin hamsteri yumurtalık hücrelerinde kromozom bozukluklarında insidansın artmasına yol açmıştır.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.