Kariprazin Hidroklorür içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin REAGILA 1.5 mg sert kapsül (30 kapsül) ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Psikoleptikler, diğer antipsikotikler ATC kodu: N05AX15

Etki mekanizması

Kariprazinin etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Bununla birlikte, kariprazinin terapötik etkisinin, dopamin D, D(Kdeğerleri sırasıyla 0,085-0,3 nM'ye karşı 0,49-0,71 nM) ve serotonin 5-HTreseptörlerindeki parsiyel agonist aktivite (Kdeğerleri 1,4-2,6 nM) ile serotonin 5-HT, 5-

HTve histamin Hreseptörleri (sırasıyla (Kdeğerleri 0,58-1,1 nM, 18,8 nM ve 23,3 nM) üzerindeki antagonist aktivitenin bir kombinasyonuna bağlı olduğu düşünülmektedir. Kariprazin serotonin 5-HTve adrenerjik α-1 reseptörlerine (sırasıyla Kdeğerleri 134 nM ve 155 nM) düşük afiniteye sahiptir. Kariprazinin kolinerjik muskarinik reseptörlere (IC> 1000 nM) karşı kayda değer bir afinitesi yoktur. Kariprazinin iki ana metaboliti olan desmetil-kariprazin ve didesmetil- kariprazin, ana ilaçla benzer in vitro reseptör bağlanma ve fonksiyonel aktivite profiline sahiptir.

Farmakodinamik etkiler

İn vivo yapılan klinik dışı çalışmalar, kariprazinin farmakolojik olarak etkili dozlarda Dreseptör işgal oranının Dreseptörlerine benzer olduğunu göstermiştir. 15 gün boyunca terapötik doz aralığı içinde şizofreni hastalarında beyin dopamin Dve Dreseptörlerinin doza bağlı bir doluluk oranı söz konusudur (daha yüksek Dekspresyonu olan bölgelerde tercihli doluluk).

Şizofreni veya şizoaffektif bozukluğu olan hastalarda kariprazinin QT aralığı üzerindeki etkileri değerlendirilmiştir.

Başlangıçta ve kararlı-durumda on iki saatlik bir süre içinde 129 hastadaki elektrokardiyografik değerlendirmeler Holter monitöründen türetilen verilerle sağlanmıştır. Supraterapötik dozlarda (9 mg/gün veya 18 mg/gün) QT aralığında herhangi bir uzama tespit edilmemiştir. Kariprazin ile tedavi edilen hiçbir hastada QTc, başlangıçtan itibaren ≥ 60 ms'yi aşmamış veya herhangi bir hastada> 500 ms'den fazla bir QTc tespit edilmemiştir.

Klinik etkililik

Kısa süreli kullanımda etkililik

Akut şizofreninin tedavisinde kariprazinin etkililiği 18 ila 60 yaş arasında 1.754 hastanın dahil edildiği üç çok merkezli, çok uluslu, randomize, çift kör, plasebo kontrollü 6 haftalık çalışmalarda incelenmiştir. Tüm akut şizofreni çalışmalarında primer sonlanım noktası Pozitif ve Negatif Sendrom Ölçeği (PANSS) toplam skorunda başlangıçtan 6. haftaya değişiklikleri ve ikincil sonlanım noktası ise tüm Klinik Global İzlenimler-Şiddet (CGI-S) skorunda başlangıçtan 6. haftaya kadar olan değişiklikler olmuştur. Test duyarlılığı için 1,5 mg, 3 mg ve 4,5 mg kariprazin ve 4 mg risperidon sabit dozlarının kullanıldığı çok uluslu bir plasebo kontrollü çalışmada, tüm kariprazin dozları ve aktif kontrol, plaseboya kıyasla hem birincil hem de ikincil sonlanım noktalarında istatistiksel olarak anlamlı iyileşmeler göstermiştir. Analiz duyarlılığı için 3 mg ve 6 mg kariprazin ve 10 mg aripiprazolün sabit dozlarını kullanan başka bir çok uluslu plasebo kontrollü çalışmada hem kariprazin dozları hem de aktif kontrol, plaseboya kıyasla hem birincil hem de ikincil sonlanım noktalarında istatistiksel olarak anlamlı iyileşmeler göstermiştir. Kariprazinin 3-6 mg ve 6-9 mg sabit/esnek dozlarının kullanıldığı üçüncü çok uluslu bir plasebo kontrollü çalışmada, her iki kariprazin doz grubu plaseboya kıyasla hem birincil hem de ikincil sonlanım noktalarında istatistiksel olarak anlamlı iyileşmeler göstermiştir.

Birincil sonuç parametresinin sonuçları aşağıdaki Tablo 1'de özetlenmiştir. İkincil sonuç parametresi (CGI) ve ek sonlanım noktaları için sonuçlar birincil sonlanım noktasını desteklemektedir.

Tablo 1. Şizofreninin Akut Alevlenmeleri Çalışmalarında PANSS Toplam Puanında Başlangıçtan 6. Haftaya Değişim- ITT Popülasyonu

Başlangıç

Ortalama ± SD

LS

Ortalama

değişim (SE)

Plaseboya karşı tedavi farkı (%95 GA)

P-değeri

PANSS toplam (MMRM)

RGH-MD-16 (n=711)

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.