Gestoden + Etinilestradiol içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin REGINON 0.02 mg /0.075 mg 63 draje ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

Sarılık başlangıcı, hepatit, tüm vücutta kaşıntı

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Östrojenler ve progestojenler, fıks kombinasyonlar ATC kodu: G03AA10

Etki mekanizması

Bu östrojen-progestojen kombinasyonu, luteinizan hormonun orta döngü artışını bastırarak yumurtlamayı inhibe etmek, rahim ağzı mukusunu dehidrasyon yoluyla koyultarak sperm için bir bariyer oluşturmak ve endometriyumu implantasyona kapalı hale getirmek suretiyle etki gösterir.

Ruhsatlandırma sonrası güvenlilik çalışması (PASS) VTE tanısı sıklığının düşük östrojen dozlu (<50 μg etinilestradiol) KOK kullanıcılarında yılda 7 ila 10/10000 aralığında olduğu gösterilmiştir. En yeni veriler VTE tanısı sıklığının gebe olmayan KOK kullanmayan kişilerde yılda yaklaşık 4/10000, gebe kadınlarda ya da post partum süreçte ise 20 ila 30/10 000 olduğunu ileri sürmektedir.

KOK kullanımı ile ilişkili VTE riski östrojen bileşeninden kaynaklanır. KOK'ların progesteron bileşeni tarafından VTE riski üzerinde herhangi bir modüle etki ettiği halen tartışılmaktadır. Etinilestradiol/gestoden içeren KOK'ların levonorgestrel içeren KOK'lara kıyasla VTE risk artışını gösteren epidemiyolojik çalışmalar VTE riskinin hiç artmadığını veya 3 kata kadar arttırdığını gösteren farklı sonuçlar bildirmiştir.

KOK'lar gebelikten korumalarının yanı sıra, sahip oldukları bazı olumsuz özellikler dışında (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri, 4.8. İstenmeyen Etkiler) doğum kontrol yöntemi seçmede yönlendirici olabilecek ek yararlar sunabilmektedir. Sikluslar daha düzenli, kanamalar sıklıkla daha az ağrılı ve daha hafiftir. Kanamaların daha hafif olması demir yetmezliği görülme olasılığını azaltır. Bunların dışında, endometriyum ile ovaryum kanserlerinde azalma gösterilmiştir. Ayrıca, daha yüksek dozlu KOK'ların (0.,05 mg etinilestradiol), ovaryum kistlerinde, pelvik inflamatuvar hastalık, benign meme hastalığı ve ektopik gebelik görülme sıklıklarında azalma sağladığı gösterilmiştir. Bunların düşük doz KOK'lar için de geçerli olduğu henüz gösterilmemiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler Gestoden Emilim

Ağızdan alınan gestoden hızla ve tamamen emilir. Tek alımı takiben yaklaşık 1 saat sonra 4 ng/ml olan en yüksek plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. Gestodenin mutlak biyoyararlanımı, uygulanan dozun %99'u olarak belirlenmiştir.

Dağılım

Gestodenin belirgin dağılım hacmi 0,7 l/kg olarak belirlenmiştir. Gestoden serum albuminine ve seks hormonu bağlayıcı globuline (SHBG) bağlanır. Yaklaşık olarak % 50-70 oranında spesifik olarak SHBG'lere bağlanır ve total serum düzeylerinin yalnızca %l-2si serbest steroid halinde bulunur.

Bağıl dağılım (serbest, albümine bağlı, SHBG'ye bağlı) serumdaki SHBG konsantrasyonlarına bağlıdır. Bağlayıcı proteinin indüklenmesinin ardından, bağlanmamış ve albümine bağlı fraksiyonlar azalırken, SHBG'ye bağlı fraksiyon artar.

Biyotransformasvon

Biyotransformasyon, steroid metabolizmasının bilinen yolaklarını takip eder. Bilinen farmakolojik olarak aktif metabolit bulunmamaktadır. Serumdan metabolik klerens oranı yaklaşık 0,8 ml/dak/kg olarak belirlenmiştir. Eliminasvon:

Gestoden serum düzeyleri iki fazda azalır. Terminal dispozisyon fazı 12-15 saatlik bir yanlanma ömrü ile karakterizedir. Gestoden, değişmemiş formda değil, yaklaşık 1 günlük bir yarılanma ömrü ile elimine edilen metabolitler olarak atılır. Gestoden metabolitleri yaklaşık 6: 4 olan idrar/safra oranında atılır.

Doğrusallık / doğrusal olmavan durum

Günlük REGİNON uygulamasının tekrarlanmasının ardından, serumdaki gestoden konsantrasyonları 2,8 kat artmaktadır. Ortalama serum seviyeleri, tedavi döngüsünün ikinci yarısı boyunca ulaşılan kararlı durum koşullarında dört kat daha fazladır. Gestoden farmakokinetiği SHBG serum seviyelerinden etkilenir. REGİNON ile tedavi sırasında, ilk tedavi döngüsünde serum SHBG seviyelerinde üç katlık bir artış gözlemlenmiştir. Gestoden, SHBG'ye spesifik olarak bağlandığı için SHBG seviyelerindeki artışa neredeyse paralel olarak gestoden serum seviyelerinde artış oluşur. Üç tedavi döngüsünden sonra, döngü başına SHBG indüksiyonunun kapsamı artık değişmez. Etinilestradiol

Emilim

Oral olarak alınan etinilestradiol hızla ve tamamen emilir. REGİNON'un alınmasının ardından 1,4 saat içinde 82 pg/ml'lik maksimum ilaç seviyesi konsantrasyonuna erişilir. Dağılım:

Etinilestradiol için yaklaşık 5 L/kg'lık görünür dağılım hacmi ve serumdan yaklaşık 5 ml/dak/kg'lik metabolik bir klerens hızı belirlenmiştir. Etinilestradiol, serum albüminine yüksek düzeyde bağlanır ancak spesifik olarak bağlanmaz. Yaklaşık %2'lik ilaç seviyeleri bağlanmamış olarak kalır. Biyotransformasvon:

Etinilestradiol, absorpsiyon ve ilk karaciğer geçişi sırasında metabolize olarak mutlak ve değişken oral biyoyararlanımı azalır. Eliminasvon:

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.