Fosamprenavir içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin TELZIR 700 mg 60 film tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Proteaz inhibitörleri ATC kodu: J05A E07

Etki mekanizması

Fosamprenavir ile gözlemlenen in vitro antiviral aktivitenin nedeni eser miktarda amprenavir varlığıdır. Amprenavir, HIV-1 proteazın yarışmalı inhibitörüdür. Amprenavir, HIV-1 proteazın aktif bölgesine bağlanarak viral gag ve gag-pol poliprotein prekürsörlerinin işlenmesini önler. Bu durum, immatür enfeksiyöz olmayan viral partiküllerin oluşması ile sonuçlanır.

Günde iki kez 700 mg fosamprenavir ile günde iki kez 100 mg ritonavir kullanımıyla elde edilen plazma amprenavir konsantrasyonları sonucunda, protein ayarlı ortalama C/ICve C/ICoranları sırasıyla 21,7 (1,19-240 aralığı) ve 3,12 (0,26-30,0 aralığı) olmuştur (antiretroviral deneyimi olan hastaların olduğu APV30003 çalışması verileri).

İn vitro antiviral aktivite

Akut ve kronik olarak enfekte olmuş lenfoblastik hücre hatlarında (MT-4, CEM-CCRF, H9) ve periferik kan lenfositlerinde amprenavirinin in vitro antiviral aktivitesi HIV-1 IIIB'ye karşı değerlendirilmiştir. Amprenavirin %50 inhibisyon konsantrasyonu (EC ) akut olarak enfekte hücrelerde 0,012 ile 0,08 mikroM arasında değişirken, kronik olarak enfekte hücrelerde 0,41 mikroM'dir (1 mikroM = 0,50 mcg/ml). İnsanlarda, amprenavirin in vitro anti-HIV-1 aktivitesi ile HIV-1 replikasyonunun inhibisyonu arasındaki ilişki tanımlanmamıştır.

Direnç

İn vivo

Daha önce ART veya PI kullanmamış hastalar

Amprenavir/fosamprenavir geliştirme programlarında, ritonavir ile birlikte veya ritonavir olmaksızın uygulama yapılan çeşitli tedaviler değerlendirilmiştir. Bu tedavilerin tümüne ait virolojik başarısızlık numunelerinin analizi sonucunda dört ana direnç yolağı tanımlanmıştır: V32I+I47V, I50V, I54L/M ve I84V. Gözlemlenen ve dirence katkıda bulunabilecek ek mutasyonlar şunlar olmuştur: L10V/F/R, I13V, K20R/T, L33F/V, M36I, M46I/L, I47V/L Q58E,

Daha önce ART kullanmamış erişkin hastalar halen onaylı bulunan fosamprenavir/ritonavir dozları ile tedavi edildiklerinde, diğer ritonavir ile desteklenmiş PI rejimlerinde olduğu gibi, tanımlanan mutasyonlar seyrek olarak gözlenmiştir. ESS100732 çalışmasında, daha önce ART kullanmamış ve günde iki kez fosamprenavir 700 mg/ritonavir 100 mg kullanan 434 hastanın 16'sında 48. haftaya kadar virolojik başarısızlık saptanmış ve 14 izolat genotiplenmiştir. 14 izolatın üçünde proteaz direnci mutasyonları saptanmıştır. 3 izolatın her birinde bir direnç mutasyonu gözlenmiştir. Bunlar sırasıyla K20K/R, I54I/L ve I93I/L şeklindedir.

Daha önce PI kullanmamış ve fosamprenavir/ritonavir ile tedavi edilen 81 pediyatrik hastanın 15'i APV29005 çalışmasında 48. haftaya kadar ve APV20003 çalışmasında 108. haftaya kadar protokoldeki virolojik başarısızlık tanımına uygun bulunmuştur. 2 hastadan izole edilen virüste tedaviyle gelişen majör veya APV ile ilişkili proteaz mutasyonları gözlenmiştir. Direnç paternleri erişkinlerde gözlenenlere benzer bulunmuştur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Oral uygulamayı takiben fosamprenavir, sistemik dolaşıma ulaşmadan önce hızlıca ve neredeyse tamamen amprenavir ve organik olmayan fosfata hidrolize edilmektedir. Fosamprenavirin amprenavire dönüştürülme işleminin öncelikli olarak bağırsak epitelinde gerçekleştiği düşünülmektedir.

Fosamprenavir ve ritonavirin birlikte uygulanmasını takiben amprenavirin farmakokinetik özellikleri sağlıklı erişkin bireylerde ve HIV-enfeksiyonlu hastalarda değerlendirilmiş ve bu iki grup arasında önemli bir farka rastlanmamıştır.

Fosamprenavir tablet ve oral süspansiyon formülasyonları, aç karnına kullanıldığında, birbirine eşdeğer amprenavir EAAdeğerleri sağlamıştır. Tablet formülasyonundaki ile karşılaştırıldığında, fosamprenavir oral süspansiyon formülasyonunda plazma amprenavir Cdeğeri %14 daha yüksek olmuştur.

Emilim

Tek doz fosamprenavir uygulamasından sonra amprenavir pik plazma konsantrasyonları uygulamadan yaklaşık 2 saat sonra gözlenir. Fosamprenavir EAA değerleri genellikle amprenavir için gözlenenlerin %1'inden azdır. Fosamprenavirin insandaki mutlak biyoyararlanımı tespit edilmemiştir.

Eşdeğer fosamprenavir ve amprenavir dozlarının çoklu doz oral uygulamasından sonra benzer amprenavir EAA değerleri gözlenmiştir. Diğer yandan, fosamprenavir ile Cdeğerleri yaklaşık %30 daha düşük ve Cdeğerleri yaklaşık %28 daha yüksek olmuştur.

Fosamprenavir tek başına uygulandığında elde edilen değerler ile karşılaştırıldığında, ritonavirin fosamprenavir ile birlikte uygulanması plazma amprenavir EAA değerini yaklaşık 2 kat ve plazma C değerini 4 ila 6 kat artırmaktadır.

700 mg fosamprenavirin günde iki kez ritonavir 100 mg ile çoklu doz oral uygulamasından sonra amprenavir, doz uygulamasından yaklaşık 1,5 (0,75-5,0) saat sonra geometrik ortalaması (%95 GA) 6,08 (5,38-6,86) olan bir kararlı durum pik plazma amprenavir konsantrasyonu (T) ile hızla emilmiştir. Ortalama kararlı durum plazma amprenavir çukur konsantrasyonu (C) 2,12 (1,77-2,54) ï?­ g/ml ve EAAdeğeri 39,6 (34,5-45,3) h* ï?­ g/ml bulunmuştur.

Aç karnına alınmasıyla karşılaştırıldığında, tokluk durumunda (standart yüksek yağlı yemek: 967 kcal, 67 gram yağ, 33 gram protein, 58 gram karbonhidrat) fosamprenavir tablet formülasyonunun kullanılması plazma amprenavir farmakokinetiğini (C, tveya EAA) değiştirmemiştir. TELZİR tablet, yemeklerden bağımsız kullanılabilir.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.