Fluoksetin Hcl içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin DEPREKS 20 mg 16 kapsül ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sinir sistemi, psikoanaleptikler, antidepresanlar , s elektif serotonin geri alım inhibitörleri

ATC kodu: N06A B03

Etki Mekanizması

Fluoksetin bir selektif serotonin geri alım inhibitörüdür ve etki mekanizması muhtemelen bu özelliğinden kaynaklanmaktadır. Fluoksetin α-, α- ve ß-adrenerjik, serotonerjik, dopaminerjik, histaminerjik, muskarinik ve GABA reseptörlerine neredeyse hiç afinite göstermez.

Klinik etkililik ve güvenlilik

Majör depresyon: Majör depresyonlu hastalarda plasebo ve aktif kontrollü çalışmalar yürütülmüştür. Hamilton Depresyon Oranı Skalası (HAM-D) ile ölçüldüğünde fluoksetinin plasebodan belirgin ölçüde daha etkili olduğu görülmüştür. Bu çalışmalarda fluoksetin

plaseboyla karşılaştırıldığında belirgin olarak daha yüksek oranda yanıt (HAM-D değerinde

% 50 azalma ile tanımlanan) ve remisyon sağlamıştır.

Doz-cevap: Majör depresyon hastalarında sabit doz uygulanarak yapılan çalışmalarda önerilen dozdan fazla doz kullanıldığında etkililik bakımından avantaj sağlamaksızın düz bir doz- cevap eğrisi elde edilmiştir, ancak dozu artırmak bazı hastalara faydalı olabilir.

Obsesif-kompulsif bozukluk: Kısa dönem çalışmalarda (24 haftanın altında) fluoksetin plasebodan anlamlı ölçüde daha fazla etkililik göstermiştir. Terapötik etkili doz günde 20 mg'dır fakat daha yüksek dozlarda (günde 40-60 mg) yanıt oranında artış saptanmıştır. Uzun dönem çalışmalarda (üç kısa dönem uzun faz çalışması ve relaps önlem çalışmasında) etkililik görülmemiştir.

Bulimia nervoza: Kısa dönem çalışmalarda (16 haftanın altında) bulimia nervoza için DSM- III-R (Mental Bozuklukların Diyagnostik ve İstatistiksel Kılavuzu) kriterine uygun ayaktan tedavi gören hastalarda günde 60 mg uygulanan fluoksetin aşırı yeme ve kusma aktivitelerini azaltmada plasebodan anlamlı derecede etkili bulunmuştur. Ancak uzun dönem etkililik çalışmalarında sonuç alınamamıştır.

Pre-menstrüel disforik bozukluk (PMDB): Pre-Menstrüel Disforik Bozukluk (PMDB) diyagnostik kriteri DMS-IV'e uygun hastalarda iki plasebo kontrollü karşılaştırma çalışması düzenlenmiştir. Çalışmaya başkalarıyla iletişim kurma yetersizliği olan ve sosyal veya çalışma hayatında sorun yaşatan şiddette semptomları olan hastalar dahil edilmiştir. Oral kontraseptif kullanan hastalar çalışmaya dahil edilmemiştir. 6 siklus süren günde 20 mg doz uygulanan ilk çalışmada birincil etkililik parametrelerinde (iritabilite, anksiyete ve disfori) düzelme sağlanmıştır. İkinci çalışmada periyodik 3 siklus için intermitent luteal faz dozlamasında (14 gün boyunca günde 20 mg) birincil etkinlik parametrelerinde düzelme görülmüştür (Ciddi Problemler Günlük Kaydı skoru). Ancak bu çalışmalardan tedavinin etkililik ve süresi üzerine bir sonuca varılamayabilir.

Pediyatrik Popülasyon

Majör depresyon vakaları: Çocuklar ve ergenlerde (8 yaş ve üzeri) yapılan klinik çalışmalar plaseboyla paralel gerçekleştirilmiştir. Fluoksetin, 20 mg dozda, 2 kısa süreli pivotal çalışmada plasebodan anlamlı olarak daha etkili olduğu Revize Edilmiş Çocukluk Depresyon Değerlendirme Ölçeği (Childhood Depression Rating Scale – Revised /CDRS-R)) toplam skoru ve Klinik Global Gelişmenin İzlenimi (Clinical Global Impression of Improvement (CGI-I) skorlarındaki azalma ile ölçülerek gösterilmiştir. Her iki çalışmada çocuk psikiyatristlerinin üç değişik değerlendirmesiyle orta ile ağır depresif bozukluğu (DSM-III veya DSM-IV) olan hastalar kriterleri karşılamaktadır. Fluoksetin çalışmalarında etkililik seçici hasta popülasyonunun (3-5 haftalık süre içinde spontan olarak iyileşen veya depresyonu önemli ölçüde ilgilenilmesine karşın devam eden) ilavesine bağlı olabilir. 9 haftadan sonraki güvenlilik ve etkililiğe ait sınırlı veri bulunmaktadır. Genelde, fluoksetinin etkililiği azdır. Cevap oranları (primer sonlanım noktası, CDRS-R skorlarında % 30 azalma olarak tanımlanır) 2 pivotal çalışmanın (% 58 fluoksetine karşı % 32 plasebo, p=0,013 ve % 65 fluoksetine karşı % 54 plasebo, p=0,093) birisinde istatistiksel olarak farklılık göstermiştir. Bu iki çalışmada, başlangıçtan sonlanım noktasına kadar olan CDRS-R'deki ortalama mutlak değişiklikler fluoksetin için 20 iken plasebo için 11 (p=0,002) ve fluoksetin için 22 iken plasebo için 15 (p<0,001) olmuştur.

Büyüme üzerine etkisi (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.8): Bir klinik çalışmada 19 hafta boyunca flouksetin'le tedavi olan pediyatrik hastaların boy ölçülerinde plasebo ile tedavi olan hastalara oranla ortalama 1,1 cm kısalma (p=0,004) ve vücut ağırlığında 1,1 kg azalma (p=0,008) saptanmıştır.

Retrospektif eşleştirilmiş kontrollü gözlemsel bir çalışmada ortalama olarak 1,8 yıllık fluoksetine maruz kalma sonucu, fluoksetin ile tedavi edilen pediyatrik hastalarda boyda beklenen büyümede, eşleşmiş ve tedavi edilmemiş kontrollerle (0,0 cm, p=0,9673) kıyaslandığında hiçbir fark bulunmamıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Emilim: Fluoksetin oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden yüksek oranda emilir. Biyoyararlanımı gıdalardan etkilenmez.

Dağılım: Fluoksetin plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (yaklaşık % 95) ve yaygın dağılım gösterir (Dağılım Hacmi: 20-40 L/kg). Birkaç haftalık tedaviden sonra kararlı durum plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. Uzun süreli tedavideki kararlı durum konsantrasyonları 4-5 haftalık tedavideki konsantrasyonlara yakındır.

Biyotransformasyon: Fluoksetin karaciğerde ilk geçiş etkisi dolayısıyla doğrusal olmayan bir farmakokinetik profile sahiptir. Doruk plazma konsantrasyonlarına genellikle 6-8 saat içerisinde ulaşılır. Fluoksetin polimorfik CYP2D6 enzimleri tarafından yüksek oranda metabolize olur. Fluoksetin başlıca karaciğerde metabolize olarak demetilasyonla aktif metaboliti olan norfluoksetine (desmetilfluoksetine) dönüşür.

Eliminasyon: Fluoksetinin eliminasyon yarılanma ömrü 4-6 gün ve norfluoksetinin eliminasyon yarılanma ömrü 4-16 gündür. Bu uzun yarılanma ömrü tedavi kesildikten sonra da 5-6 hafta etkinin devam etmesini sağlar. Başlıca (yaklaşık % 60) böbreklerle atılır. Fluoksetin anne sütüne geçer.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.