Finasterid içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin PROSCAR 5 mg 28 tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Steroid Tip II 5a-redüktaz inhibitörü ATC Kodu: GO4CB01

PROSCAR (finasterid) bir sentetik 4-azosteroid bileşiği olup steroid tip II 5a-redüktazın seçici inhibitörüdür. Hücre içi bir enzim olup, androjen testosteronu 5a-dihidrotestosterona (DHT) çevirir.

Prostat bezinin gelişimi ve büyümesi, potent androjen olan 5a-dihidrotestosterona (DHT) bağlıdır. Tip II 5a-redüktazlar, prostat bezinde, karaciğer ve deride testosteronu DHT’ye metabolize eder. DHT, bu organların hücre çekirdeğindeki androjen reseptörlere bağlanarak androjenik etkiyi indükler.

Finasterid kompetatif ve spesifik bir tip II 5a-redüktaz inhibitörü olup yavaş yavaş stabil bir enzim kompleksi meydana getirir. Bu kompleksin devri oldukça yavaştır (tı/2 ~30 gün). Bu durum hem in vivo hem in vitro olarak kanıtlanmış bulunmaktadır. Finasteridin androjen reseptöre affinitesi yoktur. Erkeklerde finasterid uygulandıktan sonra 5a-redüklenmiş steroid metabolitleri kanda ve idrarda düşmektedir.

Erkeklerde tek bir oral doz 5 mg PROSCAR, DHT konsantrasyonunda hızlı bir düşmeye neden olur ve maksimum etki ilk doz uygulandıktan 8 saat sonra görülür. Tedavi süresince 24 saatlik doz aralıklarında DHT’nin baskılanması devam eder. 4 yıl boyunca günlük 5 mg PROSCAR alınmasının serum DHT konsantrasyonunu yaklaşık %70 azalttığı gösterilmiştir. testosteronun dolaşımdaki ortalama hacmi yaklaşık % 10-20 artar ancak fizyolojik sınırlar içerisinde kalmaktadır.

Genetik olarak tip II 5a-redüktaz yetmezliği mirası olan erişkin erkeklerde de DHT seviyeleri azalmıştır. Bu bireylerde doğuştan var olan ürogenital defektlerle ilişkili olması hariç tip II 5a-redüktaz yetmezliği ile ilgili herhangi bir klinik anormallik gözlemlenmemiştir. Bu bireyler hayatları boyunca küçük prostat bezine sahip olurlar ve BPH gelişimi bu bireylerde görülmez.

Prostatektomiden 7-10 gün önce finasterid (1-100 mg/gün) ile tedavi edilen BPH’li hastalarda operasyonla alınan prostat dokusunda plaseboya kıyasla %80 daha az DHT içeriği ölçümlendi. Plaseboya göre doku testosteron konsantrasyonu tedavi öncesi seviyesine göre 10 kata kadar arttı. Prostat spesifik antijenin (PSA) intraprostatik içeriğide azalmıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

15 sağlıklı genç hastada yapılan bir çalışmada finasterid 5 mg tabletlerin ortalama biyoyararlanımı eğri altında kalan alan (EAA)’ya dayanarak, intravenöz (IV) referans dozuna relatif olarak yaklaşık %63 (%34-108 aralığında)’dır. Maksimum finasterid plazma konsantrasyonu ortalama 37 ng/ml (27-49 ng/ml aralığında) ve dozdan 1-2 saat sonra erişilmektedir. Finasteridin biyoyararlanımı yiyeceklerden etkilenmemektedir.

Dağılım

Ortalama dağılım sabit faz hacmi 76 litre (44-96 litre aralığında)’dır. Dolaşımdaki finasteridin yaklaşık %90’ı plazma proteinlerine bağlanır. Çoklu dozlardan sonra finasteridin yavaş akümülasyon fazı vardır. 17 gün boyunca günde 5 mg verilen finasterid dozundan sonra 45-60 yaş arası (n=12) ve >70 yaş (n=12) erkeklerde ardışık olarak finasterid plazma konsantrasyonları ilk doza göre %47 ve %54 daha yüksektir. 17 günlük dozdan sonra iki yaş gurubunda ardışık olarak ortalama çukur konsantrasyonları 6.2 ng/ml (2.4-9.8 ng/ml arasında) ve 8.1 ng/ml (1.8 ile 19.7 ng/ml) arasındadır. Bu çalışmada kararlı duruma ulaşılamamış olsada başka bir çalışmada ortalama plazma çukur konsantrasyonu BPH’li hastalarda (yaş ortalaması 65) 5 mg/gün dozda bir yıllık periyod sonunda 9.4 ng/ml (7.1-13.3 ng/ml n=22)dir.

Finasteridin kan-beyin bariyerini geçtiği gösterilmiştir fakat seçici olarak serebrospinal sıvıya dağılımı gösterilmemiştir.

6-24 hafta boyunca günde 5 mg PROSCAR alan sağlıklı kişilerde (n=69) yapılan iki çalışmada spermadaki finasterid konsantrasyonu belirlenemeyen (<0.1 ng/ml) ile 10.54 ng/ml arasında değişmiştir. Daha az duyarlı bir tahlil kullanılarak yapılan önceki bir çalışmada günde 5 mg PROSCAR alan 16 kişide spermadaki finasterid konsantrasyonu belirlenemeyen (<0.1 ng/ml) ile 21 ng/ml arasında değişmiştir. Bu nedenle 5 ml ejekülat hacmine göre spermadaki finasterid miktarının uygulanan (5 |ig) finasterid dozundan 50-100 kat daha az olduğu tahmin edilmektedir ve erkeklerde dolaşımdaki DHT seviyelerine bir etkisi bulunmamaktadır (Bkz. Bölüm 4.6.).

Biyotransformasyon

Finasterid yaygın bir şekilde karaciğerden sitokrom P450 3A4 enzim alt ailesi yardımıyla atılır. T-bütil monohidroksillenmiş yan zincirli ve monokarboksilik asit olarak iki metabolit oluşur ve bu metabolitler finasteridin 5a-redüktaz inhibitör aktivitesinin %20’den fazlasını oluşturmaz.

Eliminasyon

Sağlıklı genç gönüllüde (n=15) finasteridin ortalama plazma konsantrasyonu 165 ml/dk (70-279 ml/dk aralığında) ve plazmadaki ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 6 saat (3-16 saat aralığında)’dır. Altı erkekte 14C finasterid oral dozunu takiben ortalama %39 (%32-46 aralığında) idrarda metabolit formunda atılırken, %57’si (%51-64 aralığında) feçes ile atılmaktadır.

Finasteridin >70 yaşında bireylerde ortalama terminal yarılanma ömrü yaklaşık 8 saat (6-15 saat aralığında n=12) ve 45-60 yaş bireylerde 6 saat (4-12 saat arasında n=12) olarak karşılaştırılmıştır. Sonuç olarak 17 günlük dozdan sonra ortalama EAA(0-24 saat) >70 yaşında bireylerde, 45-60 yaş bireylere göre %15 daha yüksektir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.