Ezetimib + Atorvastatin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin EZETEC PLUS 10 mg/20 mg film kaplı tablet (30 tablet) ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: HMG-KoA Redüktaz İnhibitörlerinin Diğer Lipit Modifiye Edici İlaçlarla Kombinasyonu

ATC Kodu: C10BA05

EZETEC PLUS, birbirini tamamlayan etki mekanizmalarına sahip lipit düşürücü iki bileşik olan ezetimib ve atorvastatin içermektedir. Plazma kolesterolü barsaktaki absorpsiyondan ve endojen sentezden sağlanır. EZETEC PLUS kolesterol emiliminin ve sentezinin ikili inhibisyonu aracılığıyla, yükselmiş total-K, LDL-K, Apo B, TG ve HDL dışı kolesterolü düşürür ve HDL kolesterolü yükseltir.

Ezetimib

Ezetimib kolesterol ve benzeri bitkisel sterollerin ince barsaklardan emilimini seçici olarak inhibe eden yeni sınıf bir lipid düşürücü bileşiktir. Ezetimib oral olarak aktiftir ve diğer kolesterol düşürücü bileşiklerden (örn. statinler, safra asidi sekestranları (reçineler) fibrik asit türevleri ve bitkisel sterolleri) farklı etki mekanizmasına sahiptir. Ezetimibin moleküler hedefi, kolesterol ve fitosterollerin barsaktan alımından sorumlu, kolesterol taşıyıcısı Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1L)'dir.

Ezetimib ince barsağın fırça kenarında lokalize olur ve intestinal kolesterolün karaciğere gönderimini azaltarak kolesterolün absorpsiyonunu engeller. Statinler karaciğerde kolesterol sentezini azaltır ve bu ayrı mekanizmalar birlikte kolesterolün düşmesi için tamamlayıcı katkı sağlarlar. 2 haftalık klinik bir çalışmada 18 hiperkolesterolemik hastada ezetimib, barsak kolesterol absorpsiyonunu plaseboyla karşılaştırıldığında %54 oranında inhibe etmiştir.

Ezetimibin kolesterol absorpsiyonundaki seçiciliğini belirlemek amacıyla bir seri preklinik çalışma yürütülmüştür. Ezetimib trigliseritlerin, yağ asitlerinin, progesteronun, etinil östradiolün ya da yağda çözünen A ve D vitaminlerinin absorpsiyonunu etkilemeden [C]-kolesterolün absorpsiyonunu ihbibe etmiştir.

Epidemiyolojik çalışmalar kardiyovasküler morbidite ve mortalitenin direkt olarak total kolesterol ve LDL-kolesterol seviyelerine göre farklılık gösterdiğini ortaya koymuştur.

Ezetimibin kardiyovasküler morbidite ve mortalite üzerindeki yararlı etkileri henüz kanıtlanmamıştır.

Klinik Çalışmalar

Kontrollü klinik çalışmalarda, monoterapi şeklinde veya bir statin ile birlikte uygulanan EZETROL hiperkolesterolemili hastalarda total kolesterol (total-K), düşük dansiteli lipoprotein kolesterol (LDL-

K), apolipoprotein B (Apo B) ve trigliseridleri (TG) anlamlı olarak düşürmüş ve yüksek dansiteli lipoprotein kolesterolü (HDL-K) yükseltmiştir.

Primer Hiperkolesterolemi

Çift-kör, plasebo kontrollü, 8 haftalık çalışmada hali hazırda statin monoterapisi alan ve Ulusal Kolesterol Eğitim Programı (NCEP) LDL-K hedefinde (2,6 ila 4,1 mmol/l [100 ila 160 mg/dl] olmayan 769 hiperkolesterolemili hasta, devam eden statin tedavilerine ek olarak 10 mg ezetimib veya plasebo almak için randomize edilmiştir.

Başlangıçta LDL-K hedefinde olmayan statinle tedavi edilen hastalar (~%82) arasında, çalışma bitiminde ezetimibe randomize olan hastalarda plaseboyla karşılaştırıldığında anlamlı olarak daha fazla LDL-K hedefine ulaşılmıştır, sırasıyla %72 ve %19. İlgili LDL-K düşüşleri anlamlı olarak farklıydı (sırasıyla ezetimib ve plasebo için %25 ve %4). Ek olarak ezetimibin devam eden statin tedavisine eklenmesi, plaseboyla karşılaştırıldığında anlamlı olarak total kolesterol, Apo B ve trigliseritlerde azalma, HDL-K'da artış meydana gelmiştir. Statin tedavisine eklenen ezetimib veya plasebo, medyan C-reaktif proteini başlangıçtan itibaren sırasıyla %10 ve %0 oranında azaltmıştır.

Primer hiperkolesterolemili 1719 hastada yürütülen çift-kör, randomize, plasebo kontrollü, 12 haftalık iki çalışmada ezetimib 10 mg plaseboyla karşılaştırıldığında total kolesterolü %13, LDL kolesterolü %19, Apo B'yi %14 ve trigliseritleri %8 azaltmış, HDL-kolesterolü %3 artırmıştır. Ek olarak ezetimib yağda çözünen vitaminler A, D ve E'nin plazma konsantrasyonlarına, protrombin zamanına etki etmemiştir ve diğer lipid düşürücü ajanlar gibi adrenokortikal steroid hormon üretimine zarar vermemiştir.

Atorvastatin

Atorvastatin 3-hidroksi-3-metil-glutaril-koenzim A'nın (HMG-KoA), kolesterolü de içeren sterollerin bir prekürsörü olan mevalonata dönüşmesinden sorumlu hız sınırlayıcı enzim olan HMG- KoA redüktazın selektif, kompetitif bir inhibitörüdür. Homozigot ve heterozigot ailesel hiperkolesterolemi, hiperkolesteroleminin ailesel olmayan tipleri ve karma dislipidemisi olan hastalarda atorvastatin total-K, LDL-K ve apoB'yi düşürür. Atorvastatin ayrıca VLDL-K ve trigliseridi düşürür ve HDL-K'da değişken artışlar meydana getirir.

Trigliseridler ve kolesterol, karaciğerde VLDL (çok düşük dansiteli lipoprotein) yapısına katılarak periferik dokulara taşınmak üzere plazmaya salınır. LDL (düşük dansiteli lipoprotein) VLDL'den oluşur ve esas olarak yüksek afiniteli LDL reseptörü üzerinden katabolize olur. VLDL, LDL ve

kalıntıları içeren kolesterol ile zenginleştirilmiş trigliseridden zengin lipoproteinlerde, LDL gibi

aterosklerozu arttırabilir. Artmış plazma trigliseridleri, sıklıkla, düşük HDL kolesterol seviyeleri ve

küçük LDL partikülleri ile beraber üçlü bir ortamda bulunur, bu duruma koroner kalp hastalığı için non-lipid metabolik risk faktörleri eşlik eder. Total plazma trigliseridlerinin tek başlarına koroner kalp hastalığı için bir risk faktörü oluşturduğu gösterilmemiştir.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.