Estradiol Valerat + Noretisteron Enantat içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin MESIGYNA kullanıma hazır enjektör ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Östrojenler ve progestojenler, sabit kombinasyonlar ATC kodu: G03AA05

MESIGYNA gebelikten esas olarak ovülasyonu inhibe ederek ve servikal mukusta değişiklikler oluşturarak korur. Endometriyumda oluşturduğu etki KOK’larca meydana getirilene benzerdir. MESIGYNA kullanımı ile normal menstruasyona benzer bir kanama paterni sağlanır.

MESIGYNA östrojen ve progestojen içerdiğinden kullanımı için dikkat edilmesi gereken noktalar KOK kullanımındakilere benzerdir. MESIGYNA’da bulunan östrojen doğal bir östrojendir ve dolaşımdaki en yüksek östrojen düzeyleri menstruel siklusun normal preovülatuvar dönemindeki seviyeye ulaşır. Progestojen bileşeni olan noretisteron enantat kadınlarda antigonadotropik etkiler, endometriyumun sekretuvar transformasyonu ve servikal mukusun koyulaşması gibi tipik progestagenik etkiler gösterir.

MESIGYNA lipid metabolizması üzerine olumlu etkilere sahiptir.

MESIGYNA gibi kombine enjektabl kontraseptiflerin sağlıklı kadınlarda karaciğer fonksiyonu üzerine minimum etkisi olduğu ve ilk geçiş etkisinin olmadığı gösterilmiştir. Bununla birlikte kombine enjektabl kontraseptiflerde bulunan steroid hormonlar karaciğerde metabolize edildikleri için teorik olarak karaciğer fonksiyonu daha önceden etkilenmiş olan bir kadında advers etkilere yol açabilirler.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim

Noretisteron enantat ve estradiol valeratın intramüsküler (i.m.) enjeksiyonunu takiben etkin maddeler noretisteron ve estradiolün biyoyararlanımı tamdır.

Dağılım

50 mg noretisteron enantat ve 5 mg estradiol valerat kombinasyonunun i.m. enjeksiyonunu takiben yaklaşık 2 gün içerisinde ortalama 852 ve 1570 pmol/l arasında olan en yüksek estradiol plazma konsantrasyonlarına ve i.m. enjeksiyondan yaklaşık 4,1 ve 4.8 gün sonra 4,710,1 nmol/l olan en yüksek noretisteron plazma konsantrasyonlarına erişilir.

Bivotransformasvon

Her iki madde de tümüyle metabolize olur. Noretisteronun küçük bir kısmı, in vivo olarak etinilestradiole dönüşür. Oral uygulanan 1 mg - noretisteron veya norestisteron asetat, insanlarda sırasıyla yaklaşık 4 mikrogram / 6 mikrogram oral doza eşdeğer etinilestradiol oluşur.

Noretisteronun östrojenik özelliğine bağlı metabolik özellikleri hakkındaki bulgular;, klinik kullanımında her zaman göz önüne alındığı ve gözlendiği için, mevcut kullanım önerilerini değiştirmez.

Estradiolün biyotransformasyonu, endojen hormon ile aynıdır.

Eliminasyon

İki etkin madde esterlerinin serbest kalma oranları farklı olduğundan estradiolün terminal yarılanma ömrü belirgin olarak daha kısadır. Böylece enjeksiyon periyodunun ikinci yarısında progestreon etkisi hakim olmaktadır.

Noretisteronun metabolitleri yaklaşık olarak eşit miktarlarda idrar ve dışkı ile, estradiol metabolitleri başlıca idrar ile elimine edilirler. 28 günlük bir enjeksiyon aralığında her iki maddeden yaklaşık % 85’i itrah edilir.

MESIGYNA’nın 28 günlük aralıklarla mükerrer uygulanması sonucu oluşan hafif noretisteron enantat akümülasyonu, üçüncü uygulamadan hemen sonra sabit bir dengeye ulaşır.

Farmakokinetik ve biyotransformasyon açısından; i.m. uygulamaya bağlı olarak plazma noretisteron (NET) ve estradiol (E2) konsantrasyonlarının aktif bileşenlerin salım hızı düşük düzeydedir. Bundan dolayı metabolizmanın aşırı yüklenmesine bağlı olarak noretisteron enantat ve estradiol valeratın farmakokinetik ve biyotransformasyon etkileşimi beklenmez.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İnsanda risk tahmini için, hayvan toksisite çalışmaları, preparatın iki komponenti ile yapıldı.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.