Epinastin Hcl içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin RELESTAT 0.5mg/ml göz damlası ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Oftalmolojikler, dekonjestanlar ve antialerjikler, diğer antialerjikler ATC Kodu: S01GX10

Etki mekanizması

Epinastin, topikal olarak aktif, direkt bir H 1 -reseptör antagonistidir. Epinastinin, histamin H 1 -reseptörüne karşı yüksek bir bağlanma afinitesi ve histamin H 2 -reseptörüne karşı 400 kat daha düşük bir afinitesi vardır. Ayrıca, epinastin a ı -, « 2 - ve 5-HT 2 -reseptörüne karşı da bir afiniteye sahiptir. Kolinerjik, dopaminerjik ve diğer çeşitli reseptör bölgeleri için afinitesi düşüktür. Epinastin kan/beyin bariyerini aşmaz ve bu nedenle merkezi sinir sistemini ilgilendiren yan etkilere neden olmamaktadır; yani, sedatif değildir.

Farmakodinamik etkiler

Hayvanlarda göze lokal uygulamadan sonra antihistaminik aktivite göstermektedir, inflamatuar hücrelerin birikimini modüle etmektedir ve mast hücrelerini stabilize edici etki göstermektedir.

İnsanlardaki allerjen provakasyon çalışmalarında epinastin, oküler antijen uygulanmasını takiben, oküler semptomları hafifletebilmiştir. Bu etki en az 8 saat sürmüştür.

Pediyatrik popülasyon

Oküler-odaklı non-semptomatik, 3-12 yaşlarındaki sağlıklı 96 çocukta yapılan 6 haftalık, randomize, çift-kör, taşıyıcı (çözücü) kontrollü çalışma (2:1), RELESTAT ’ın iyi tolere edildiğini göstermiş ve herhangi bir güvenlik değişkeni açısından gruplar arasında önemli bir fark tespit edilmemiştir. Tedaviye bağlı reaksiyonlar, konjunktival folliküller (hem epinastin hem de taşıyıcı (çözücü) grubunda %6,3) ve konjunktival hiperemidir (epinastin uygulananların %1,6’sında ve taşıyıcı (çözücü) grubundan hiçbirinde). Yaşı >12 olan hastalarda güvenlilik ve etkililik, klinik çalışmalarda gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

Her bir göze günde iki kez bir damla RELESTAT uygulanmasının ardından, yaklaşık iki saat sonra 0,042 ng/ml’lik ortalama maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşılır.

Dağılım

Epinastinin 417 litrelik bir dağılma hacmi vardır ve plazma proteinlerine bağlanma oranı %64’tür.

Biyotransformasyon

%10’undan azı metabolize olmaktadır.

Eliminasyon

Klinik öncesi in vivo ve in vitro çalışmalar, epinastinin melanine bağlandığı, tavşan ve maymunların renkli göz dokularında toplandığını göstermiştir. İn vitro veriler melanine bağlanmanın reversibl ve orta şiddette olduğunu göstermiştir.

Klerensi 928 ml/dak’dır ve terminal plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 8 saattir. Epinastin, esas olarak değişmeden renal yoldan atılır. Renal eliminasyon esas olarak tübüler salgılama yoluyladır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik olmayan çalışmalar, güvenlilik, farmakoloji, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme ve gelişim toksisitesi ile ilgili konvensiyonel çalışmalara dayanarak insanlarda özel zarar olmadığını göstermiştir.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.