Ekulizimab içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin ELIZARIA 300 mg/ 30 ml infüzyonluk çözelti hazırlamak için konsantre ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antineoplastik ve immünomodülatör ajanlar, selektif immünosupresanlar ATC kodu: L04AA25

ELIZARIA® biyobenzer bir ilaçtır.

Eculizumab, insan C5 kompleman proteinine bağlanan ve terminal komplemanın aktivasyonunu inhibe eden bir rekombinant hümanize monoklonal IgG2/4K antikorudur.

Eculizumab; insan sabit bölgelerini ve insan hafif ve ağır zincir değişebilir bölgelerine bağlanmış mürin komplementerlik-belirleyici bölgelerini içeren bir antikordur. Eculizumab iki tane 448 aminoasitlik ağır zincirden ve iki tane 214 amino asitlik hafif zincirden oluşur ve molküler ağırlığı yaklaşık olarak 148 kDa'dur.

Eculizumab bir çin hamster over (CHO hücre hattı) ekspresyon sisteminde üretilir, afınite ve iyon değiştirici kromatografısi ile saflaştırılır. Yığın halindeki ilaç etkin maddesinin üretim işlemi ayrıca spesifik viral inaktivasyon ve uzaklaştırma adımlarını da kapsar.

Etki mekanizması

ELIZARIA®'nın etkin maddesi olan eculizumab, spesifik olarak kompleman proteini C5'e yüksek afıniteyle bağlanan bir terminal kompleman inhibitörüdür. Bu şekilde, C5'in C5a ve C5b'ye parçalanmasını inhibe eder ve terminal kompleman kompleksi C5b-9'un oluşmasını engeller. Eculizumab, mikroorganizmaların opsonizasyonu ve immün komplekslerin klerensi için esas olan kompleman aktivasyonunun erken bileşenlerini korur.

PNH hastalarında kontrollü olmayan terminal kompleman aktivasyonu ve ortaya çıkan kompleman- aracılı intravasküler hemoliz Eculizumab tedavisi ile bloke olur.

Çoğu PNH hastasında eculizumabın serumdaki konsantrasyonunun yaklaşık olarak 35 mikrogram/ml olması, terminal kompleman-aracılı intravasküler hemolizin tam inhibisyonu için temelde yeterlidir.

PNH'de Eculizumabın kronik uygulanması kompleman-aracılı hemolitik aktivitede hızlı ve sürekli bir azalmaya yol açmıştır.

Önerildiği gibi uygulanan Eculizumab ile tedavi edilen tüm hastalar, terminal kompleman aktivasyonunda hızlı ve sürekli bir azalma göstermiştir.

Klinik etkililik ve güvenlilik Paroksismal Noktürnal Hemoglobinüri

Hemolizi olan PNH hastalarında Eculizumabın etkililiği ve güvenliliği randomize, çift kör, plasebo kontrollü, 26 haftalık bir çalışmada (çalışma 87 hasta ile yütütülmüştür) değerlendirilmiştir. PNH hastaları aynı zamanda açık etiketli, randomize olmayan 52 haftalık bir çalışmada (çalışma 97 hasta ile yürütülmüştür) ve bir uzun vadeli uzatma çalışmasında da hastalar Eculizumab ile tedavi edilmiştir. Bunlara ilave olarak FazII çalışmasından 11 hasta da Eculizumab ile uzun vadeli çalışmada tedavi edilmişlerdir. Hastalara Eculizumab almadan önce meningokok aşısı yapılmıştır. Tüm çalışmalarda uygulanan eculizumab dozları şu şekildedir: 4 hafta boyunca her 7 ± 2 günde bir kez 600 mg; ardından 7 ± 2 gün sonra 900 mg ve daha sonra çalışma süresi boyunca her 14 ± 2 günde bir kez 900 mg. Eculizumab 25-45 dakikalık bir intravenöz infüzyon yoluyla uygulanmıştır. Tedavi edilmeyen hastalarda PNH'nin doğal seyrini ve Eculizumab tedavisi sırasındaki klinik sonuçlan karakterize etmek üzere PNH hastalarında gözlemsel, girişimsel olmayan bir kayıt sistemi başlatılmıştır.

Çalışma sonucunda eculizumab alan hastalarda laktaz hidrojenaz (LDH) aktivitesi değerlendirilmiş ve intravasküler hemolizde belirgin stabil bir azalma (%86, p<0.001) gözlenmiştir. İlave olarak, hemoglobin seviyesinde stabilizasyon ve kan transfüzyonunda azalma ile teyit edilen anemi şiddetinde azalma gözlenmiştir. Hastalarda güçsüzlük belirtilerinin belirgin biçimde azaldığı ve yaşam kalitesinin arttığı gözlenmiştir. Tromboembolic komplikasyonlarda azalma gözlenmiştir. PNH gözlemsel çalışmasında, daha önce kan transfüzyon geçmişi olmayan ve LDH seviyesi normal sınırın 1.5 kat yüksekliği ile teyit edilen aktif hemolizi bulunan hastalarda eculizumab etkililiği değerlendirilmiştir. Bu hastalarda eculizumab tedavisi öncesi aşırı yorgunluk, hemoglobinuria, abdominal ağrı, nefes kesilmesi (dispnoea), anemi, (hemoglobin < 100 g/l), şiddetli vaküler komplikasyonlar (trombosis dahil) dispaje veya erektil disfonksiyon belirtileri de gözlenmiştir.

Bu hastalarda Eculizumab tedavisi sonucunda hemolizde belirgin bir azalma (LDH seviyesinin kontrolü ile, p<0.001) ve güçsüzlük dahil tüm klinik semptomlarda azalma gözlenmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim: Eculizumabın intravenöz infüzyon yoluyla uygulanması nedeniyle emilim söz konusu değildir.

Dağılım

Dağılım konusunda detaylı bilgi için Bölüm 5.2-Farmakokinetik Parametrelere bakınız.

Biyotransformasyon

İnsan antikorları retiküloendotelyal sistem hücrelerinde endositotik sindirime uğrarlar. Eculizumab yalnızca doğal aminoasitleri içermektedir ve bilinen aktif metaboliti yoktur. İnsan antikorları büyük oranda lizozomal enzimler tarafından küçük peptitlere ve aminoasitlere katabolize edilir.

Eliminasyon

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.