Doripenem Monohidrat içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin DORIBAX 500 mg IV inf.çöz. için toz içeren 10 flakon ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Karbapenemler ATC kodu: J01D H04

Doripenem, yapısal olarak diğer beta-laktam antibiyotikler ile ilişkili, sentetik, geniş-spektrumlu bir karbapenem grubu antibiyotiktir. Doripenem aerobik ve anaerobik gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere karşı güçlü bir in vitro antibakteriyel aktivite göstermiştir. P. aeruginosa’ya karşı, imipenem ya da meropeneme kıyasla, genellikle 2 ile 4 kat daha güçlüdür.

Etki mekanizmas

ı

Doripenem, karbapenem grubu bir beta-laktam antibiyotiktir. Doripenem bakterisid aktivitesini bakteriyel hücre duvarının biyosentezini inhibe ederek gösterir. Doripenem çok sayıda esansiyel penisilin-bağlayıcı proteini (PBP) inaktive eder; bu inhibisyon, hücre duvarı sentezinin engellenmesi ve bunu izleyen hücre ölümüyle sonuçlanır. S. aureus için en yüksek afiniteyi PBP 1, 2, ve 4’e karşı gösterir. E. coli ve P. aeruginosa’da doripenem, hücre şeklinin sürdürülmesinde rol alan PBP 2’ye sıkı bir şekilde bağlanır; aynı zamanda PBP 3 ve 4’e de bağlanmaktadır.

Doripenem ile yürütülen in vitro sinerji testlerinde, doripenemin diğer antibiyotikleri antagonize etme ya da bunlar tarafından antagonize edilme potansiyelinin küçük olduğu görülmüştür. P. aeruginosa için amikasin ve levofloksasin ile, Gram-pozitifler için ise daptomisin, linezolid, levofloksasin, ve vankomisin ile aditif aktivite ya da zayıf sinerji görülmüştür.

Direnç mekanizmalar

ı

Doripenemi etkileyen bakteriyel direnç mekanizmaları arasında, karbapenem-hidrolize edici enzimler tarafından ilaç inaktivasyonu, mutant ya da edinilmiş PBP’ler, dış membran permeabilitesinde azalma ve etkin bir dış akış pompası bulunmaktadır. Doripenem, göreceli olarak ender karşılaşılan karbapenem hidrolize edici beta-laktamazlar dışında, gram-pozitif ve gram-negatif bakteriler tarafından üretilen penisilinazlar ve

sefalosporinazlar dahil, beta-laktamazların çoğu tarafından hidrolize karşı dayanıklıdır. Dirençli P. aeruginosa suşları için in vitro seleksiyon, MIC’in (Minimum İnhibitör Konsantrasyon) dört katı bir konsantrasyonda doripeneme maruz bırakılan şekiz suşun yedisinde, < 2x10-9 sıklığında ortaya çıkmıştır; bu değer ertapenem, imipenem, meropenem, karbenisilin, seftazidim, siprofloksasin ve tobramisin için bulunan değerlerden daha düşük bir sıklıktaydı. Çapraz-direnç oluşabilmekle birlikte, diğer karbapenemlere dirençli olan bazı suşlar, doripeneme duyarlı olabilir.

Duyarl

ı

l

ı

k testleri

Standardize yöntemler kullanılarak duyarlılık testleri yapılmalı ve bakteriyel duyarlılığın değerlendirilmesinde aşağıda Tablo 2’de verilen direnç sınırları kullanılmalıdır:

Tablo 2: Doripenem için Duyarlılık Yorum Kriterleri

Minimum İnhibitör Konsantrasyonlar (^.g/ml)

Disk Difüzyon (zon çapları; mm)

Patojen

S

I

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.