Brimonidin Tartarat + Timolol Maleat içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin BRIMO-TIM 2 mg + 5 mg / ml steril göz damlası. çözelti ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmik – antiglokom preparatlar ve miyotikler-beta blokör ajanları – timolol kombinasyonları

ATC kodu: S01ED51

Etki mekanizması

BRİMO-TİM iki etkin maddeden oluşmaktadır, brimonidin tartarat ve timolol maleat. Bu iki bileşen tamamlayıcı etki mekanizmalarıyla yüksek göz içi basıncını düşürmektedirler (GİB) ve kombine etkileri, iki bileşiğin tek tek uygulanmalarına kıyasla ilave göz içi basıncı azalmasıyla sonuçlanmaktadır. BRİMO-TİM'in etki başlangıcı hızlıdır.

Brimonidin tartarat, bir alfa-2 adrenerjik reseptör agonistidir ve alfa-1 adrenoseptörlere göre alfa-2 adrenoseptör selektivitesi 1000 kat daha fazladır. Bu seçiciliğe bağlı olarak midriyazis ve insan retina ksenogreftleri ile ilişkili olarak mikrosirkülasyonda vazokonstriksiyon görülmez.

Brimonidin tartaratın hümör aköz yapımını azaltıp, uveoskleral yoldan dışa akımı arttırarak göz içi basıncını düşürdüğü düşünülmektedir.

Timolol non-selektif beta-1 ve beta-2 adrenerjik reseptör blokörü ajandır; anlamlı bir intrensek sempatomimetik aktivitesi, direkt miyokard baskılayıcı etkisi veya lokal anestezik etkisi (membran stabilize edici) yoktur. Timolol, göz içi basıncını hümör aközün yapımını azaltarak düşürmektedir. Kesin etki mekanizması açıkça tanımlanmamış olsa da, endojen beta-adrenerjik uyarının neden olduğu artmış siklik AMP sentezinin inhibisyonu olasıdır.

Klinik etkiler

Üç adet kontrollü, çift kör klinik çalışmada BRİMO-TİM (günde iki kere uygulanan), timolol (günde iki kere uygulanan) ve brimonidin (günde iki kere ya da üç kere uygulanan) monoterapi ile karşılaştırıldığında ortalama diürnal göz içi basıncının klinik olarak anlamlı şekilde düşmesini sağlamıştır.

Minimum 3 haftalık herhangi bir monoterapi ile göz içi basıncı yeterince kontrol edilemeyen hastalarla yapılan bir çalışmada, 3 aylık brimonidin tartarat-timolol maleat kombinasyonu (günde 2 kez), timolol (günde 2 kez) ve brimonidin (günde 2 kez) tedavisi sırasında ortalama diürnal göz içi basıncında sırasıyla 4.5, 3.3 ve 3.5 mmHg'lık ilave azalmalar gözlenmiştir. Bu çalışmada göz içi basıncında önemli ilave düşüş, sadece brimonidin ile kıyaslandığında gösterilebilmiştir, timolol ile gösterilememiştir. Yine de diğer zamanlarda üstün bir pozitif trend görülmüştür. Diğer iki çalışmanın havuzlanmış verilerin genelinde timolole göre istatistiksel üstünlük görülmüştür.

Ek olarak, BRİMO-TİM'in göz içi basıncı düşürücü etkisi, brimonidin ve timolol adjuvant tedavisi ile (tümü, günde 2 kez) ulaşılanın altında olmamıştır.

Brimonidin tartarat-timolol maleat kombinasyonunun göz içi basıncı düşürücü etkisinin, çift kör çalışmalarda 12 aya kadar devam ettiği gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Emilim

Brimonidin tartarat-timolol maleat

Sağlıklı kişilerde brimonidin tartarat-timolol maleat kombinasyon tedavisi ile monoterapi tedavilerinin karşılaştırılmasıyla plazma brimonidin ve timolol konsantrasyonları belirlenmiştir. Brimonidin tartarat-timolol maleat kombinasyonu ve brimonidin ile timolol monoterapileri arasında, brimonidin ve timolol EAA'larında istatistiksel olarak anlamlı farklılık yoktur. Brimonidin tartarat-timolol maleat kombinasyonu dozu uygulamasını takiben brimonidin ve timolol için ortalama plazma Cdeğerleri sırasıyla 0,0327 ve 0,406 ng/mL'dir.

Brimonidin

İnsanda %0,2 göz damlası uygulamasından sonra, plazma brimonidin konsantrasyonu düşüktür.

İnsanda oral uygulamayı takiben, brimonidinin emilimi iyidir ve hızla atılmaktadır. Brimonidin büyük oranda insan gözünde metabolize olmamaktadır.

Timolol

Katarakt cerrahisi geçiren hastalara timolol %0,5 göz damlası uygulamasından sonra, timololün hümör aközdeki doruk konsantrasyonu doz sonrası ilk saatte 898 ng/mL'dir. Dozun bir kısmı sistemik olarak absorbe edilerek, yaygın bir şekilde karaciğerde metabolize olmaktadır.

Dağılım

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.