Besifloksasin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin BESIVANCE %0.6 oftalmik süspansiyon 5 ml ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup : Oftalmik antiinfektif ilaçlar/kinolonlar ATC kodu : S01AE08

Besifloksasin oftalmik süspansiyon bir florokinolon antibakteriyeldir.

Besifloksasin oftalmik süspansiyon N-1 siklopropil grubu bulunan 8-kloro florokinolondur. Bileşik bakteriyel DNA giraz ve topoizomeraz IV inhibisyonuna bağlı olarak Gram-pozitif ve Gram-negatif bakterilere karşı aktivitesi bulunmaktadır. DNA giraz replikasyon, transkripsiyon ve bakteriyel DNA'nın tamiri için gereken esansiyel bir enzimdir. Topoizomeraz IV bakteriyel hücre divizyonu sırasında kromozomal DNA'nın bölümlere ayrılması için gerekli olan esansiyel bir enzimdir.

Besifloksasin genel olarak bir kez dilüe edilmiş minimum inhibitor konsantrasyonlar (MİK) içerisinde, minimum bakterisidal konsantrasyonlarda bakterisid etkiye sahiptir.

Besifloksasinin de dahil olduğu florokinolonların etki mekanizması aminoglikozid, makrolid ve beta laktam antibiyotiklerden farklıdır. Bu nedenle, besifloksasin bu antibiyotiklere dirençli olan patojenlere, bu antibiyotikler de besifloksasine dirençli olan patojenlere karşı aktif olabilir. İn vitro çalışmalar besifloksasin ve bazı florokinolonlar arasında çapraz direnç olduğunu göstermiştir.

Besifloksasine karşı in vitro direnç çok basamaklı mutasyonlarla gelişir ve Staphylococcus aureus için 3.3 x 10'dan, Streptococcus pneumonia için 7 x 10'dan daha düşük bir sıklıkta gerçekleşir.

Besifloksasin 4.1. Terapötik endikasyonlar kısmında tanımlandığı gibi klinik araştırmalarda tedavi edilen hem in vitro hem de konjonktival enfeksiyonlarda en çok aşağıdaki bakterileri izole etmede etkinlik göstermiştir:

Aerococcus viridans*

CDC coryneform grup G Corynebacterium pseudodiphtheriticum* Corynebacterium striatum* Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis* Moraxella lacunata* Pseudomonas aeruginosa* Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Staphylococcus hominis* Staphylococcus lugdunensis* Staphylococcus warneri* Streptococcus mitis grubu Streptococcus oralis Streptococcus pneumoniae Streptococcus salivarius*

• Bu organizmalar için etkililik 10 enfeksiyondan daha az sayıda çalışılmıştır.

1-98 yaş arasındaki hastalara 5 gün boyunca, günde 3 kez Besivance uygulanan, randomize, çift- kör, plasebo kontrollü çok merkezli bir klinik araştırmada Besivance bakteriyel konjonktivitli hastalarda plaseboya üstünlük göstermiştir. Klinik iyileşme, Besivance ile tedavi edilen grup için

%45 (90/198) iken plasebo ile tedavi edilen grup için %33 (63/191) olarak bulunmuştur. (fark % 12, %95 GA %3-%22). Mikrobiyolojik sonuçlar, nedensel patojenlerin eradikasyon oranları açısından Besivance ile tedavi edilen grup için %91 (181/198), plasebo grubunda %60 (114/191) olarak bulunmuştur; eradikasyon oranları arasındaki fark %31'dir (%95 GA, %23-%40) ve istatistiksel olarak anlamlıdır. Mikrobiyolojik eradikasyon, anti-infektif çalışmalarda her zaman klinik sonuçlar ile korele değildir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Emilim

Bakteriyel konjonktivit tanısı ile günde 3 kez (toplam 16 doz) bilateral BESIVANCE alan erişkin hastalarda besifloksasin plazma konsantrasyonu ölçüldü. İlk ve son dozu takiben her hastada maksimum plazma konsantrasyonu 1.3 ng/mL'den düşüktür. 1. günde ortalama besifloksasin Cmax 0.37 ng/mL, 6. günde 0.43 ng/mL idi. Çoklu uygulamayı takiben plazmada ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 7 saat olarak hesaplanmıştır.

Sıçanlarda besifloksasin tek oral uygulamayı takiben hızla emilmiş ve plazmada maksimum konsantrasyon uygulamadan 2 saat sonra gözlenmiştir.

Dağılım

Her iki göze, tek damla BESIVANCE uygulanan sağlıklı, erişkin hastalarda gözyaşı sıvısında besifloksasin konsantrasyonu ölçülmüştür. Bu çalışmanın sonuçları, ortalama tek doz uygulamayı takiben en az 24 saat için gözyaşında 1.6 µg/g üzerinde yüksek besifloksasin konsantrasyonu (Cmax=610 ± 540 µg/g) göstermiştir.

Tavşan ve maymunlara topikal oküler besifloksasin uygulamasını takiben besifloksasin hızla ve yaygın olarak oküler dokuya dağılır. Besifloksasinin oküler uygulmasını takiben hayvan ve insanlarda sistemik maruziyet plazma proteinlerine düşük bağlanma (<50%) nedeniyle çok düşüktür,

Biyotransformasyon

İn vitro ve in vivo çalışmaların sonuçları besafloksasinin metabolik olarak stabil olduğunu ve minimal metabolize olduğunu göstermektedir.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.