Beksaroten içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin BEXATEN %1 jel (60 G) ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer Antineoplastik İlaçlar ATC kodu: L01XX25

Etki mekanizması

Beksaroten, seçici olarak retinoid X reseptör alt tiplerine (RXRα, RXRβ, RXRγ) bağlanır ve onları aktive eder. RXR'ler, retinoik asit reseptörleri (RAR'lar), vitamin D reseptörü, tiroid reseptörü ve peroksizom proliferatör-aktive reseptörleri (PPAR'lar) gibi çeşitli reseptörlerle heterodimerler oluşturabilir. Aktive edildiğinde, bu reseptörler, hücresel farklılaşmayı ve çoğalmayı kontrol eden genlerin ekspresyonunu düzenleyen transkripsiyon faktörleri olarak işlev görürler. Beksaroten, hematopoietik ve skuamöz hücre kökenli bazı tümör hücre dizilerinin in vitro büyümesini engeller. Ayrıca, bazı hayvan modellerinde in vivo tümör regresyonunu uyarır. Kütanöz T-Hücre Lenfomasının tedavisinde beksarotenin tam etki mekanizması bilinmemektedir.

Klinik çalışmalar

Beksaroten jel, çok-merkezli, açık-etiketli, bir klinik araştırmada ve bir Faz I-II programında

başlangıç aşamasındaki KTHL'lı hastaların (Evre IA-IIA) tedavisinde değerlendirilmiştir. Bu

klinik araştırmalara toplam 117 hasta dahil edilmiştir.

Beksaroten jel, çok merkezli, açık-etiketli klinik araştırmada, daha önceki en az iki tedavide, en az altı ay tedaviye rağmen tedaviye dirençli ya da tedaviyi tolere edemeyen ya da cevap platosuna erişmiş KTHL hastalar değerlendirildi. Çalışma, ABD, Kanada, Avrupa ve Avustralya'da toplam 50 hastada yapıldı. Bu hastaların %46'sı erkek, %80'i Kafkas ırkı ve medyan yaş 64 (dağılım 13-85) olarak hesaplandı.

Beksaroten jel ayrıca ABD`de Faz I-II programında erken dönem KTHL'lı hastaların tedavisinde değerlendirildi. Bu programa toplam 67 hasta dahil edilmiştir. Bu hastaların %55'i erkek, %85'i Kafkas ırkı, medyan yaş 61 (dağılım 30-87) olarak hesaplandı.

Çok merkezli, açık etiketli klinik araştırmada, daha önce sistemik, radyoterapi ve topikal tedavileri göz önüne alınarak, hastalar önceki 3 tedavinin medyanına (aralık 2-7) maruz bırakılmıştır. Tüm hastalar en az iki tedavide başarısız olmuştur; hastaların çoğunluğu (%68) ya iki veya daha fazla tedaviye dirençli veya bir tedaviye dirençli ve en az bir tedaviye toleranssızdır.

Beksaroten jel ile 16 haftalık çalışmaya dahil edilen hastalarda, kabul edilemez bir toksisite oluşmadığı sürece tedaviye devam edildi.

Tümör cevabı, çok merkezli çalışmada, 5 temel lezyon endeksinin gözlenmesi ile “Composite Assessment of Index Lesion Disease Severity (CA)” kullanarak değerlendirildi.

Bu lezyon endeksinde değerlendirilen kriterler, eritem, pullanma, plak yükselmesi, hipopigmentasyon veya hiperpigmentasyon ve tutulum alanı idi. Yeni kutanöz lezyonlar veya tümörler ve deri dışı hastalık bulguları tedaviye yanıt veya hastalık progresyon değerlendirmelerinde dikkate alınmadı.

Bütün tümör cevaplarının, en az dört hafta aralık verilerek en az iki değerlendirme ile doğrulaması gerektiriyordu. Kısmi yanıt, endeks lezyonlarında en az %50'lik bir iyileşme olarak tanımlandı. Tam bir klinik yanıt için endeks lezyonlarının tamamen yok olması gerekiyordu, ancak bunların biyopsi ile doğrulanması gerekmiyordu.

Beksaroten jel, İndeks Lezyon Şiddetinin Bileşik Değerlendirmesine göre %14,6'dan %40,3'e

karşılık gelen %95 güven aralığında %26 (13/50) genel yanıt oranı oluşturmuştur. Evre IAve IB hastaları için cevap oranı %15,6'dan %42,6'ya karşılık gelen %95 güven aralığı ile %28 (13/47) idi.

Evre II hastalar için yanıt oranı %0 (0/3) idi. Hastaların %2'si (1/50) klinik olarak tam yanıt verdi. İndeks Lezyon Ciddiyetinin Bileşik Değerlendirmesi (n = 13) üzerine en iyi yanıtın ortanca süresi, 85 gün (aralık: 36-154) idi.

İndeks Lezyon Şiddetinin Bileşik Değerlendirmesine en iyi cevaba ulaşmak için gereken medyan süre 85 gün (36-154 gün aralığında) olarak hesaplandı.

Tedaviye cevap veren hastalarda İndeks Lezyon Şiddetinin Bileşik Değerlendirmesiyle nüksetme oranı 149 günlük (dağılım 56-342) ortalama gözlem süresi boyunca %23'tür (3/13). On dört hastada tedavi edilmemiş alanlarda yeni lezyonlar gelişti (14/50, %28). Dört hastada klinik olarak anormal lenf nodları gelişti (≥ 1 cm) (4/50, %8). Bir hastada kutanöz tümör gelişti (1/50; %2).

Faz I-II programı (çok merkezli araştırmadan farklı tepki kriterleri ile doz arayan denemeler) çok merkezli çalışma sonuçlarını destekledi.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Emilim

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.