Beklometazon Dipropiyonat içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin BECLOSP 40 mcg aerosol inhalasyonU çözelti (120 doz) ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapotik grubu: Glukokortikoidler ATC Kodu: R03BA01

Etki mekanizması

Beklometazon dipropiyonat, zayıf glukokortikoid reseptörü bağlanma afinitesine sahip bir ön ilaçtır. Güçlü bir topikal antiinflamatuar ajan olan aktif metabolit beklometazon 17- monohidrata esteraz enzimleri yoluyla kapsamlı bir şekilde hidrolize edilir.

BECLOSP, çözelti içerisinde beklometazon dipropiyonat ile birlikte itici HFA-134a içerir. Bu da oldukça iyi bir aerosol olmasını sağlar. Aerosol damlacıkları ortalama olarak kloroflorokarbon (CFC) içeren süspansiyon formülasyonları veya beklometazon dipropiyonatın kuru toz formülasyonları tarafından verilen beklometazon dipropiyonat partiküllerinden çok daha küçüktür.

Ekstra ince parçacık fraksiyonu atış başına ≤ 3,3 mikron olan ilaç parçacıklarının %60 ±

%20'si, eski aktüatör olacaktır.

Hafif astımı olan yetişkinlerde radyo-etiketli birikim çalışmaları, ilacın büyük kısmının (>% 55 eski aktüatör) akciğerde ve küçük bir miktarının (<% 35 eski aktüatör) orofarinkste biriktiğini göstermiştir. Bu uygulama özellikleri, CFC beklometazon dipropiyonat formülasyonlarına kıyasla daha düşük toplam günlük beklometazon dipropiyonat dozlarında eşdeğer terapötik etkilere neden olur.

İnhale edilen beklometazon dipropiyonat, astım tedavisinde iyi etki göstermektedir. Sentetik bir glukokortikoiddir ve akciğerler üzerinde topikal, antienflamatuvar bir etki gösterir ve oral kortikosteroidlerden daha az sistemik etkiye sahiptir.

Karşılaştırmalı klinik çalışmalar, astım hastalarının, beklometazon dipropiyonat aerosol inhaler içeren CFC'den daha düşük toplam günlük dozlarda beklometazon dipropiyonat ile eşdeğer pulmoner fonksiyon ve semptomların kontrol altına alındığını göstermiştir.

14 gün boyunca beklometazon dipropiyonat verilen hafif astımlı hastalarda yapılan farmakodinamik çalışmalar, üriner serbest kortizol supresyonu ve elde edilen serum toplam beklometazon düzeyleri arasında doğrusal bir korelasyon olduğunu göstermiştir. Günlük 800 mcg uygulanan beklometazon dipropiyonat ve aynı dozda uygulanan CFC içeren beklometazon dipropiyonatın üriner serbest kortizol baskılaması benzer bulunmuştur. Beklometazon dipropiyonat, CFC içeren ürüne göre daha düşük doz uygulandığından daha geniş güvenlilik aralığına sahip olduğunu göstermektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Beklometazon dipropiyonatın farmokokinetik profili, tek ve çoklu doza ulaştıktan sonra total beklometazon (BOH) (beklometazon OH ve beklometazon dipropiyonat veya beklometazon OH'ye hidrolize edilmiş monopropiyonat toplamı) için pik serum konsantrasyonuna 30 dakika sonra ulaştığını göstermiştir.

Emilim

BDP'nin ortalama pik plazma konsantrasyonu (C), beklometazon dipropiyonat (4 puf 80 mcg/aktüasyon dozu) kullanılarak 320 mcg inhalasyonundan 0,5 saat sonra 88 pg/ml ölçülmüştür. Ana ve en aktif metabolit olan 17-BMP'nin ortalama pik plazma konsantrasyonu, 320 mcg beklometazon inhalasyonundan sonra 0,7 saatte 1419 pg/ml ölçülmüştür. Aynı nominal doz olan iki beklometazon dipropiyonat dozu (40 ve 80 mcg/aktüasyon dozu) tarafından sağlandığında, eşdeğer sistemik farmakokinetik beklenebilir. 17-BMP'nin C'si 80 ve 320 mcg doz aralığında dozu orantılı olarak artmıştır.

Dağılım

17-BMP'ye 1000 ila 5000 pg/mL konsantrasyon aralığında in vitro protein bağlanması %94-

96 olduğu rapor edilmiştir. Protein bağlanması değerlendirilen konsantrasyon aralığında sabittir. BDP veya metabolitlerinin dokularda depolandığına dair bir kanıt yoktur.

Biyotransformasyon

Sitokrom P450-3A biyotransformasyon yoluyla katalizi sonucu üç ana metabolit oluşur: beklometazon-17 monopropiyonat (17-BMP), beklometazon-21 monopropionat (21-BMP) ve beklometazon (BOH). Akciğer dilimleri BDP'yi hızlı bir şekilde 17-BMP'ye ve daha yavaş olarak BOH'ye metabolize eder. 17- BMP en aktif metabolittir.

Eliminasyon

İnhale BDP'nin ana eliminasyon yolunun hidroliz olduğu görünmektedir. İnhale BDP'nin

%90'dan fazlası sistemik dolaşımda 17-BMP olarak bulunur. 17-BMP'nin ortalama eliminasyon yarı ömrü 2,8 saattir. Pikin yaklaşık değeri, günlük toplam 800 mcg dozdan sonra 2 nanogram/ml'dir ve 100 mcg, 200 mcg ve 400 mcg'dan sonra serum seviyeleri orantılıdır. Beklometazon dipropiyonat ve çeşitli metabolitlerinin eliminasyonunun ana yolu dışkıdır. Oral olarak uygulanan dozun %10 ila %15'i ilacın hem konjuge hem de serbest metabolitleri olarak idrarla atılır.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.