Asetilsistein + Doksofilin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin MUCOFIX 1200/400 mg 20 efervesan tablet { Neutec Inhaler } ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Ksantin kombinasyonları ATC Kodu: R03DA20

Asetilsisteİn

Asetilsisteİn bir amino asit olan sisteinin türevidir. Asetilsisteİn, bronşiyal sistemde sekretolitik ve sekretomotorİk bir etkisi vardır; mukopolisakaritlerin arasındaki disülfit bağlarını kopararak (balgam içindeki) DNA lifleri üzerinde depolimerize edici bir etkisi olduğu düşünülmektedir. Bu mekanizmalar sayesinde balgamın yoğunluğu azaltılmaktadır. Asetilsisteinin alternatif bir mekanizması da reaktif SH grubunun kimyasal radikalleri bağlama ve bu sayede detoksifiye etmesi özelliğine dayanmaktadır.

Asetİlsistein antioksidan bir maddedir. Akciğer ve karaciğerde glutatyon sentezine sistein vericisi olarak katılır ve glutatyon sentezini arttırır. Asetİlsistein ve glutatyon özellikle akciğerde enfeksiyonlar esnasında nötrofıllerin oluşturduğu, sigara dumanı ve diğer zararlı maddelerin solunmasıyla ortaya çıkan serbest oksijen radikallerinin bağlar ve muhtemel hücre hasarım önleyerek koruyucu bir etki gösterir. Önleyici tedavi olarak uygulandığında asetilsisteinin, kronik bronşitin veya kistik fibrozun bakteriyel alevlenmesinin sıklığı ve şiddetini değiştirerek koruyucu etki gösterdiği gözlenmiştir.

Asetilsisteinin parasetamol zehirlenmesinde karaciğer harabiyetinİ azaltıcı etkisi vardır. Normalde parasetamol karaciğerde metabolize edilirken az bir bölümü sitokrom P450 enzim sistemi ile reaktif bir ara metabolite dönüşür. Bu ara metabolitte glutatyon ile konjuge edilerek idrarla atılır. Parasetamol yüksek dozda alınırsa reaktif ara metabolitin oluşumu artar ve glutatyonun azalmasıyla ara metabolitin İnaktivasyonu azalır. Bu durumda uygulanan asetilsistein karaciğer hücrelerinde glutatyonu normal düzeylere getirerek ve reaktif metabolite bağlanarak olası karaciğer hasarım önler.

Doksofılin _

Doksofilin, teofılinden farklı olarak teofilinin 7. pozisyonunda bir dioksalan grubu bulunan ksantİn türevi yeni bir bronkodilatör İlaçtır. Etkisini teofıline benzer şekilde fosfodiesteraz enzimini inhibe ederek göstermesine rağmen, onun aksine adenozin Aı ve A 2 reseptörlerine olan afınitesi daha düşüktür. Bu özelliği doksofilinin daha iyi bir güvenlilik profiline sahip olmasını açıklayabilir. Doksofilinin bronkodilatör etkileri hem bronşiyal astım hem de kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan hastalarda gösterilmiştir. Diğer bronkodilatörlerin aksine, deneysel ve klinik araştırmalar doksofilinin direkt stimülatör etkileri olmadığım göstermiştir. Bu, bronkodilatörlerin aritmojenik etkilerinin solunum yolu hastalığı olan hastalardaki sağ kalım üzerinde oluşturabilecekleri olumsuz etkiler bakımından önemli olabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

Asetilsistein

Asetilsistein oral alımı takiben hızla ve çoğunlukla tamamen absorbe olur. Yüksek ilk geçiş etkisine bağlı olarak oral asetilsisteinin biyoyararlanımı çok düşüktür (yaklaşık %10).

Doksofıl’ın

Oral uygulamadan 1 saat sonra maksimum plazma seviyelerine ulaşmıştır. Mutlak bİyoyararlanımı pH 7,4’te yaklaşık %62,6’dır.

Teofilin ve doksofilinin karşılaştırıldığı bir çalışmada, beş gün boyunca yetişkinlere günde İki kez 400 mg doksofilin uygulanması sonucu, doksofilinin pik serum konsantrasyonu 15,21±1,73 mikrogram/mL, yarılanma ömrü 7,01±0,80 saat olmuştur.

Tekrarlı uygulama sonrasında doksofilin yaklaşık dört gün içerisinde kararlı duruma ulaşır.

Dağılım

Asetilsitein

Asetilsistein 1-3 saat sonra doruk plazma konsantrasyonuna ulaşır, aktif metabolit sisteinin doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 2 pmol/l civarındadır. Asetilsistein proteinlere yaklaşık %50 oranında bağlanır. Asetilsistein ve metabolitlerİ organizmada kısmen serbest olarak, kısmen kararsız disülfidler yoluyla proteinlere bağlanarak ve kısmen de aminoasitlere bağlanmış halde olmak üzere üç farklı formda bulunur.

Sıçanlarda asetilsisteinin plasentayı geçtiği ve amniyotik sıvıda bulunduğu saptanmıştır. 100 mg/kg asetilsisteinin oral uygulamadan 0,5, 1, 2 ve 8 saat sonra L-sistein metabolitinin konstrasyonu plasenta ve fetüste matemal plazma konsantrasyonundan daha yüksektir.

N-asetilsİstein plasentayı geçer ve göbek kordon kanında tespit edilebilir. Anne sütüne geçtiğine dair bilgi bulunmamaktadır.

Asetilsisteinin insan kan-beyin bariyerini geçip geçmediğine dair bir bilgi bulunmamaktadır. Doksofilin

Beş sağlıklı gönüllüye intravenöz yoldan 100 mg doksofilin verildiğinde ilaç dağılımının iki kompartmanlı modele uyduğu görülmüştür. Dağılım fazı süresince plazma eğrisi altında kalan alan (EAA) total EAA’nm sadece ufak bir kısmını oluşturmuş, plazma klerensİ biraz artmış ve 444 ml/dk ila 806 mg/dk arasında değişmiştir. Görünen dağılım hacmi yaklaşık 1 1/kg olarak bulunmuştur.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.