Asenapin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin SYCREST 10 mg 60 dilaltı tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Atipik antipsikotikler

ATC kodu: N05A H05

Etki mekanizması

Asenapinin etki mekanizması, şizofreni ve bipolar bozuklukta etkinlik gösteren diğer ilaçlarla olduğu gibi, tam olarak anlaşılmış nitelikte değildir. Yine de, ilacın reseptör farmakolojisi temeline dayanarak, asenapinin etkinliğine, D2 ve 5-HT2A reseptörlerindeki antagonist aktivite kombinasyonunun aracılık ettiği öne sürülmüştür. Diğer reseptörler (öm. 5-HT1A, 5-

HT1B, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, D3 ve a2-adreneıjik reseptörler) üzerindeki aktiviteleri de asenapinin klinik etkisine katkıda bulunabilir.

Klinik etkinlik Şizofrenide klinik etkinlik

SYCREST’in akut şizofreni tedavisindeki etkinliği, şizofreni için DSM IV kriterlerini karşılayan ve şizofreninin akut alevlenme döneminde olan hastalar üzerinde yürütülen üç sabit dozlu ve bir esnek dozlu, kısa dönemli (6 hafta), randomize, çift-kör, plasebo ve aktif kontrollü araştırma kapsamında değerlendirilmiştir (aşağıya bakınız). Hastalar, daha önceden klozapin dışında antipsikotik ilaç tedavisine pozitif cevap verdiler ise çalışmalara dahil olmuşladır. Bu nedenle, bu çalışmalarda tedavi görmemiş hastalara ait herhangi bir veri bulunmamaktadır. Ayrıca, araştırmaların üçünde hastalar eğer tedaviye katılmadan 12 hafta içerisinde klozapin kullanmışlar ise çalışmaya dahil edilmemişlerdir.

Araştırmaların ikisinde, SYCREST plaseboya karşı üstün etkinlik göstermiştir. Primer etkinlik derecelendirme ölçeği, şizofreni semptomlarının değerlendirildiği Pozitif ve Negatif Sendrom Ölçeği (PANSS) olmuştur. Sekonder etkinlik sonlanım noktalan ise aşağıdakilerden oluşmuştur; PANSS alt-öl çeki erinin her biri (PANSS pozitif, negatif ve genel psikopatoloji alt-ölçekleri), Marder faktör analizi doğrultusunda PANSS alt-ölçekleri ve Klinik Global İzlenim (CGI). Üçüncü araştırmada, primer etkinlik sonlanım noktasında asenapin plaseboya kıyasla daha üstün olmamıştır; ancak o çalışmadaki aktif kontrol plaseboya kıyasla üstün olmuştur. Dördüncü araştırmada, gerek asenapin gerek aktif kontrol plasebodan üstün olmamıştır.

SYCREST (5 mg, günde iki kez) ve risperidon (3 mg, günde iki kez) ile plasebonun karşılaştınldığı 6 haftalık bir araştırmada (n=174), günde iki kez SYCREST 5 mg, PANSS total skoru, PANSS genel psikopatoloji alt-ölçeği, PANSS Marder pozitif, dezorganize düşünce ve anksiyete/depresyon faktör skorları, ve CGI şiddet skorunda plasebodan üstün olmuştur.

İki sabit SYCREST dozu (5 ve 10 mg, günde iki kez) ve haloperidol (4 mg, günde iki kez) ile plasebonun karşılaştırıldığı 6 haftalık bir araştırmada (n=448), günde iki kez SYCREST 5 mg, PANSS total skoru, PANSS pozitif, negatif ve genel psikopatoloji alt-ölçekleri, PANSS Marder pozitif, dezorganize düşünce ve anksiyete/depresyon faktör skorları, ve CGI şiddet skorunda plasebodan üstün olmuştur. Günde iki kez SYCREST 10 mg, PANSS total skoru, PANSS pozitif alt-ölçeği, PANSS Marder pozitif faktör skoru, ve CGI şiddet skorunda plasebodan üstün olmuştur. LOCF (Son Gözlemin İleri Taşınması/Last Observation Carried Fonvard) analizleri kullanılarak PANSS total skorundaki başlangıçtan sonlanım noktasına kadarki değişim için puan tahmini [CI %95] asenapinde -14.37 [-19.47, -9.27] (günde iki kez

5 mg) ve plaseboda -4.64 [-9.64, 0.35]’dir.

6 haftalık, asenapinin iki sabit dozunun (günde iki kez 5 mg ve 10 mg) ve olanzapinin (günde bir kez 15 mg) plasebo ile karşılaştırıldığı bir araştırmada (n=386), primer etkinlik sonlanım noktasında ve PANSS total skorunda başlangıçtan itibarenki değişiklikte asenapin plaseboya kıyasla üstün olmamıştır. Ancak, aktif kontrol plasebodan üstün olmuştur. Bu nedenle bu araştırma negatif olarak değerlendirilmiştir. LOCF analizleri kullanılarak PANSS total skorundaki başlangıçtan sonlanım noktasına kadarki değişim için puan tahmini [CI %95] asenapin günde iki kez 5 mg için -14.51 [-17.64, -11.39], asenapin günde iki kez 10 mg için .13.44 [-14.64, -10.23] ve plaseboda-11.14 [-14.36, -7.92]’dir.

6 haftalık, asenapinin esnek dozlarının (günde iki kez 5 mg ila 10 mg arası) ve olanzapinin (günde bir kez 10 mg ila 20 mg arası) plasebo ile karşılaştırıldığı bir araştırmada (n=259), primer etkinlik sonlanım noktasında ve PANSS total skorunda başlangıca göre değişiklikte gerek asenapin gerekse aktif kontrol plaseboya kıyasla üstün olmamıştır. Bu araştırma başarısız olarak değerlendirilmiştir.

Etkinliğin devamlı olduğu, bir nüks önleme araştırmasında ortaya konulmuştur. Bu çalışma, şizofrenili olgularda nüksün önlenmesinde plaseboya kıyasla dilaltı yoldan uygulanan asenapinin (günde iki kez 5 ya da 10 mg) etkinlik ve güvenliliğinin değerlendirildiği, randomize, plasebo kontrollü, çift-kör, çok-merkezli, çok-uluslu bir klinik araştırma olmuştur. Toplam 700 hasta, 26 haftaya kadar bir süre boyunca, asenapin ile açık tasarımlı tedaviye katılmıştır. Bunlann arasından toplam 386 hasta asenapin ile stabilize olma ölçütlerini karşılamıştır ve araştırmanın 26 haftalık çift-kör, plasebo kontrollü fazında tedavi edilmek üzere randomize edilmiştir. Asenapin nüksün önlenmesinde, plasebodan istatistik olarak anlamlı şekilde üstündür; bu sonuca araştırmanın Kaplan-Meier eğrileriyle hesaplanan sonlanım noktası ölçülerek ulaşılmıştır. Yirmi altı haftalık sonlanım noktasında, plasebo ile tedavi edilen hastaların %47’ sinde nüks görülürken, asenapin ile tedavi edilen hastaların yalnızca %12’sinde nüks görülmüştür (p<0.0001). Bu araştırmada hastaların yaklaşık %80’i günde iki kez 10 mg’lık dozla devam etmişlerdir.

Bipolar bozuklukta klinik etkinlik

Psikotik özellikler ile birlikte ya da birlikte olmaksızın, bipolar I bozukluğun manik veya karma episodlannı geçirmekte olan, sırasıyla 488 ve 489 hastanın katıldığı benzer şekilde tasarlanmış 3 haftalık randomize, çift-kör, plasebo ve aktif kontrollü (olanzapin) iki monoterapi araştırmasında SYCREST, 3 hafta boyunca manik semptomlann azaltılmasında plaseboya karşı üstün etkinlik göstermiştir (LOCF analizleri kullanılarak YMRS’deki (Young Mani Derecelendirme Ölçeği/Young Mania Rating Scale) başlangıçtan sonlanım noktasına kadarki değişim için puan tahmini [CI %95] asenapine -11.5 [-13.0, -10.0] kıyasla plaseboda -

7.8 [-10.0, -5.6] ve asenapine -10.8 [-12.3, -9.3] kıyasla plaseboda -5.5 [-7.5, -3.5]’dir.). Asenapin ile plasebo arasında ikinci günden itibaren istatistiksel olarak anlamlı fark görülmüştür. Buna ek olarak, 9 haftalık bir uzatma çalışmasında episod sırasında etkinin devam ettiği gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

Dilaltı uygulamayı izleyerek, asenapin hızla emilir ve doruk plazma konsantrasyonlanna 0.5 ile 1.5 saat içerisinde ulaşır. 5 mg dozunda dilaltı asenapinin mutlak biyoyararlanımı %35’tir. Asenapinin yutulduğundaki mutlak biyoyararlanımı düşüktür (oral tablet formülasyonu ile <%2). Asenapin uygulamasından birkaç (2 veya 5) dakika sonra su içilmesi, sistemik asenapin temasında azalma ile sonuçlanır (sırasıyla %19 ve %10). Bu nedenle uygulamadan sonraki 10 dakika süreyle yeme ve içmekten kaçınılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).

Dağılım

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.