Apraclonidin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin IOPIDINE %0.5 5 ml oftalmik solüsyon ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Göz ilaçları; antiglokom preparatları ve miyotikler; glokom tedavisinde kullanılan sempatomimetikler ATC kodu: S01EA03

Apraklonidin önemli bir membran stabilize edici (lokal anestezik) aktivitesi olmayan nispeten selektif bir alfa-2-adrenerjik agonisttir. Göze uygulandığında, glokomla birlikte görülüyor olsun veya olmasın, hem yükselmiş olan hem de normal göz içi basıncını düşürücü etkiye sahiptir. Oftalmik apraklonidinin kardiyovasküler parametreler üzerindeki etkisi minimaldir. İnsanlardaki aköz florofotometri çalışmaları, apraklonidinin oküler hipotansif aktivite mekanizmasının aköz hümör oluşumunda azalma ile ilişkili olduğunu göstermektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

Tavşanlarda trityum işaretli apraklonidinin oküler dağılımı, radyoaktivitenin aköz hümör, iris, siliyer cisim ve lenste uygulamadan 2 saat sonra doruk konsantrasyona ulaştığını göstermiştir. Kornea, en yüksek konstanstrasyon göstermiştir ve en kısa zamanda (20 dakika) doruğa ulaşmıştır.

Dağılım

Oküler dokularda en yüksekten en düşük konsantrasyona doğru radyoaktivite dağılımı, kornea, iris-siliyer cisim, aköz hümör, lens ve vitröz hümör olmuştur.

Biyotransformasyon

IOPIDINE’nin biyotransformasyon yolağı tam olarak aydınlatılmamıştır. Eliminasyon

Aköz hümörden radyoaktivitenin eliminasyon yarı ömrü yaklaşık olarak iki saat olarak saptanmıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Oral LD50 değeri, 5 mg/kg (farelerde) ile 64 mg/kg (sıçanlarda) aralığındadır; primatlarda 55 mg/kg’da herhangi bir letalite gözlenmemiştir. Toksisite belirtileri letarji, hipotermi ve aktivite azalmasıdır.

Sıçanlarda ve farelerdeki tekrarlanan doz çalışmaları, günlük oral uygulamada, 0.3 mg/kg/gün dozunun "hiçbir advers etkinin görülmediği seviye" olduğunu göstermiştir ve maymunlardaki üç aylık bir oral toksisite çalışmasında 0.5 mg/kg/gün dozunun etkinin görülmediği bir seviye olduğu bulunmuştur. Bu dozlar, önerilen maksimum klinik dozun sırasıyla yaklaşık 15 ve 25 kat fazlasıdır. Sıçanlarda ve farelerde iki yıllık oral toksisite ve karsinojenite çalışmalarında 0.1 mg/kg/gün seviyesinde herhangi bir etki bulunmamıştır (önerilen maksimum klinik dozun 5 katı).

Apraklonidin hidroklorür çözeltisinin tavşanlara ve maymunlara % 1.5’e kadar olan konsantrasyonlarda tekrarlanan dozlarda günde üç kez topikal oküler uygulaması, herhangi bir anlamlı oküler veya sistemik etki göstermemiştir.

Kobaylarda duyarlılaştırma potansiyelinin değerlendirilmesi, apraklonidinin orta derecede duyarlaştırıcı olduğunu göstermiştir.

Mutajenite

Apraklonidin hidroklorürün standart yöntemler kullanarak gerçekleştirilen mutajenite testleri negatif sonuçlar vermiştir.

Karsinojenite

Sıçanlarda (0.1, 0.3 ve 1 mg/kg/gün dozlarında) ve farelerde (0.1, 0.3 ve 0.6 mg/kg/gün dozlarında) karsinojenik potansiyeli değerlendirmek için yapılan iki yıllık uzun dönem çalışmalarda apraklonidin hidroklorür herhangi bir karsinojenik potansiyel belirtisi göstermemiştir.

Fertilite/Üreme/Embriyo-Fötal Gelişim

Genel toksisiteye neden olan dozlarda apraklonidin uygulan sıçanlarda fertilite ve üreme üzerinde herhangi bir etki görülmemiştir. Tavşanlarda maternal toksik dozlarda (> 1.25 mg/kg/gün; önerilen maksimum klinik dozun 60 katından fazla) embriyotoksisite gözlenmesine rağmen, sıçanlarda maternal toksik dozlarda (0.3 mg/kg/gün’e kadar, önerilen maksimum klinik dozun 16 katından fazla) embriyotoksisite gözlenmemiştir; apraklonidin sıçanlarda veya tavşanlarda teratojenik değildi. 0.25 mg/kg/gün (önerilen maksimum klinik dozun 14 katı) dozunda apraklonidin verilen dişi sıçanların yavrularının sağkalım, büyüme ve gelişmesi postnatal dönem sırasında etkilenmiştir, fakat yavrularda daha düşük dozlarda herhangi bir etki görülmemiştir.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.