Agomelatin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin VALDOXAN 25 mg 28 film kaplı tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

i

Farmakoterapötik grup: Psikoanaleptikler ( Diğer Antidepresanlar) ATC kodu: N06AX22.

Etki mekanizması

Agomelatin bir melatonerjik reseptör agonisti (MTve MTreseptörleri) ve 5-HTantagonistidir.

Bağlanma çalışmaları agomelatin'in monoamin geri alımı üzerine etkisi olmadığını ve α, β adrenerjik, histaminerjik, kolinerjik, dopaminerjik ve benzodiazepin reseptörlerine afinitesi olmadığını göstermektedir. Hayvan modellerindeki sirkadiyen ritim bozukluklarında, agomelatin, sirkadiyen ritimleri tekrar senkronize eder. Agomelatin, özellikle de frontal kortekste, dopamin ve noradrenalin salımını artırır ancak hücre dışı serotonin seviyeleri üzerinde etkisi bulunmamaktadır.

Farmakodinamik etkiler

Hayvan depresyon modelleri (öğrenilmiş çaresizlik testi, umutsuzluk testi, kronik hafif stres) ile birlikte, sirkadyen ritim desenkronizasyon modelleri, stres ve kaygı ile ilişkili modellerde agomelatin, antidepresan benzeri etki göstermiştir.

İnsanlarda, VALDOXAN uyku fazlarına olumlu etkileri bulunmaktadır: Uykunun daha ileri fazına geçişi, vücut ısısının azalmasını ve melatoninin etkisinin başlamasını indükler.

Klinik etkililik ve güvenlilik

VALDOXAN'ın majör depresif hastalıkta etkinlik ve güvenliliği 7,900 hastayı içeren bir klinik geliştirme programında araştırılmıştır. Valdoxan'ın majör depresif bozukluktaki kısa süreli etkinliğini incelemek üzere erişkinlerde, sabit dozla ve/veya doz artışı yapılarak 10 plasebo kontrollü çalışma yapılmıştır. Tedavi sonunda, (6 veya 8 hafta) on kısa dönem çift- kör plasebo kontrollü çalışmanın altısında agomelatin 25/50 mg anlamlı derecede etkinlik göstermiştir. HAMD-17 skorunda primer sonlanım noktası, başlangıca göre değişmiştir. Aktif kontrol maddesi olan paroksetin veya fluoksetinin test duyarlılığı gösterdiği iki çalışmada, agomelatin ile plasebo arasında fark gözlemlenmemiştir. Paroksetin ve fluoksetin çalışmaların test duyarlılığını sağlamak üzere eklendiğinden,agomelatin bu ajanlarla doğrudan karşılaştırılmamıştır. Diğer iki çalışmada, aktif kontrol maddeleri paroksetin ve fluoksetin, plaseboya karşı farklılık göstermediği için herhangi bir sonuç elde edilememiştir. Bununla birlikte bu çalışmalarda, yanıtın yetersiz olması halinde bile ne agomelatinin, ne de paroksetin veya fluoksetinin başlangıç dozunun arttırılmasına izin verilmemiştir.

Ayrıca, şiddetli depresyonu olan hastalar (bazal değer HAM-D ≥ 25) ile yapılan tüm pozitif plasebo kontrollü çalışmalarda agomelatinin etkinliği gösterilmiştir.

VALDOXAN, plasebo ile karşılaştırıldığında, istatistiksel olarak anlamlı ve daha yüksek bir cevap oranı oluşturmuştur.

Depresif erişkin hastalardan oluşan heterojen popülasyonlarda yapılmış yedi etkinlik çalışmasının altısında, SSRI/SNRI'ya (sertralin, essitalopram, fluoksetin, venlafaksin veya

duloksetin) karşı üstünlük (2 çalışma) veya eşit etkinlik (4 çalışma) gösterilmiştir. Anti- depresif etki, primer veya sekonder sonlanım noktası olarak HAMD-17 skoruyla değerlendirilmiştir.

Antidepresan etkinliğin devamlılığı rölaps önleme çalışmaları ile kanıtlanmıştır. 8/10 hafta süreyle günde bir kez açık etiket VALDOXAN 25-20 mg kullanılması ile akut tedaviye cevap veren hastalar, randomize olarak ikiye ayrılmış ve 6 ay süreyle VALDOXAN 25- 50mg veya plasebo kullanımına devam etmiştir. Rölaps görülmesine kadar geçen süre ile ölçülen, primer sonuç olan depresif rölaps üzerinde, günde bir kez alınan VALDOXAN 25-50 mg plaseboya göre istatistiksel olarak anlamlı üstünlük göstermiştir (P=0.0001). Takip eden 6 aylık dönemde çift kör rölaps insidansı VALDOXAN için %22, plasebo için ise %47 idi.

VALDOXAN, sağlıklı gönüllülerde gün içinde uyanıklığı veya hafızayı etkilememektedir. VALDOXAN 25 mg ile tedavi edilen depresyonlu hastalarda REM uyku süresi, REM latensisi veya REM (Hızlı göz hareketleri) etkilenmeden yavaş dalga uykusu artmıştır. VALDOXAN 25 mg uyku başlangıç zamanında ve kalp atım hızında minimum bir artışa neden olmuştur. Tedavinin birinci haftasından itibaren VALDOXAN ile, uyku başlangıcı ve uyku kalitesinde gündüz sersemliği olmaksızın anlamlı bir iyileşme gösterilmiştir.

Hafif depresyonlu hastalar üzerinde yapılmış spesifik cinsel işlev bozukluğu karşılaştırma çalışmasında, VALDOXAN venlafaksinden daha az cinsel işlev bozukluğuna neden olmuştur.

Özel bir cinsel deneyim skalasının kullanıldığı plasebo kontrollü çalışmaların toplam analizinde, VALDOXAN'ın cinsel işlev bozukluğu ile ilişkilendirilmediği teyit edilmiştir. Sağlıklı gönüllülerde paroksetin ile karşılaştırıldığında VALDOXAN cinsel fonksiyonu korumuştur.

Klinik çalışmalarda, VALDOXAN'ın kalp hızı ve kan basıncı üzerinde etkisi nötrdür.

Hafif depresyonlu hastalarda yapılmış, ilacı kesme belirti ve bulgu kontrol listesi (DESS) kullanılarak ilacı kesme belirtilerinin değerlendirildiği bir çalışmada, VALDOXAN ile tedaviyi aniden kesmek herhangi bir bırakma sendromuna neden olmamıştır.

Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda VALDOXAN'ın herhangi bir kötüye kullanım potansiyelinin bulunmadığı gösterilmiştir.

Majör depresif bozukluğu olan ve venlafaksin (SNRI) veya paroksetin (SSRI) ile yeterli iyileşme sağlanamayan hastalarda, 3 haftalık spesifik kontrollü çalışma yapılmıştır. Bu antidepresanlardan VALDOXAN tedavisine geçildiğinde, önceki SSRI veya SNRI tedavisinin ani ya da kademeli olarak bırakılmasına bağlı oluşan kesilme semptomları ortaya çıkmıştır. Bu kesilme semptomları, agomelatinin erken dönemde faydalarının yetersizliği şüphesini uyandırabilir. SSRI/SNRI tedavisi bırakıldıktan bir hafta sonra en az bir kesilme semptomu yaşayan hastaların yüzdesi, tedavisi uzun dönemde (iki hafta içerisinde) kademeli olarak kesilen hasta grubunda, tedavisi kısa dönemde (bir hafta içerisinde) kademeli olarak kesilen ve ani olarak tedavisi değiştirilen (ani kesilen) gruptan daha düşük olmuştur: sırasıyla %56.1, %62.6, ve %79.8

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.