Abakavir + Dolutegravir + Lamivudin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin TRIUMEQ 30 film tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanım için antiviraller, HIV enfeksiyonunun tedavisi için

antiviraller, kombinasyon ATC kodu: J05AR13

Etki mekanizması

Dolutegravir, integraz aktif bölgesine bağlanarak ve HIV replikasyon siklusu için gerekli olan retroviral deoksiribonükleoik asit (DNA) entegrasyonunun zincir transfer basamağını bloke ederek HIV integrazını inhibe eder.

Abakavir ve lamivudin, HIV-1 ile HIV-2'in etkili selektif inhibitörleridir. Hem abakavir hem de lamivudin, günde bir kere alınan dozu destekleyecek şekilde uzatılmış intraselüler yarılanma ömrü ile aktif kısımlar olan 5'-trifosfata (TP) hücre içi kinazlar aracılığıyla metabolize olur (bkz. Bölüm 5.2). Lamivudin-TP (sitidinin bir analogu) ve karbovir-TP (abakavirin aktif trifosfat formu, guanozinin bir anaolgu), HIV revers transkriptazın (RT) substratları ve kompetitif inhibitörleridir. Buna karşın, ana antiviral aktivite, monofosfat formunun viral DNA zincirine eklenmesi ile gerçekleşir ve zincir terminasyonu ile sonuçlanır. Abakavir ve lamivudin trifosfatlar, konak hücre DNA polimerazına anlamlı düzeyde daha az afinite sergiler.

Farmakodinamik etkiler

In vitro antiviral etkililik

Dolutegravir, abakavir ve lamivudinin; dönüştürülmüş T hücre hattı, monosit/makrofaj türevi hatlar ve aktif periferik kan mononükleer hücrelerin primer kültürleri (PMBC) ve monosit/makrofajlar dahil olmak üzere, birçok hücre tipindeki HIV laboratuvar suşları ve klinik izolatlarının replikasyonunu inhibe ettiği gösterilmiştir. Viral replikasyon üzerinde

%50 etki için gerekli konsantrasyon (IC– yarı maksimum inhibitör konsantrasyonu), virüs ve konak hücre tipine göre değişkenlik göstermiştir.

Dolutegravirin, PBMC kullanarak yapılan laboratuvar suşlarında ICdeğeri 0,5 nM olup, bu

değer MT-4 hücreleri kullanıldığında 0,7-2 nM arasında değişmiştir. Benzer ICdeğerleri,

alt tipler arasında anlamlı farklılıklara rastlanmaksızın klinik izolatlar ile de gözlenmiştir. 24 HIV-1 türünün (A, B, C, D, E, F ve G ve O grubu) incelendiği panelde, ortalama ICdeğeri 0,2 nM olmuştur (aralık 0,02-2,14). Üç HIV-2 izolatı için ortalama ICdeğeri 0,18 nM olmuştur (aralık 0,09-0,61).

Abakavirin, HIV-1IIIB ve HIV-1HXB2'in laboratuvar suşlarına karşı ortalama ICdeğeri 1,4 ila 5.8 mcgM olmuştur. HIV-1'in laboratuvar suşlarına karşı lamivudinin medyan veya ortalama ICdeğerleri 0,007 ila 2,3 mcgM olmuştur. HIV-2'nin (LAV2 ve EHO) laboratuvar suşlarına karşı abakavirin ortalama ICdeğeri 1,57 ila 7,5 mcgM; lamivudinin ise 0,16 ila 0,51 mcgM olmuştur.

HIV-1 Grup M alt tiplerine (A-G) karşı abakavirin ICdeğerleri 0,002 ila 1,79 mcgM, Grup O'ya karşı 0,022 ila 1,21 mcgM ve HIV-2 izolatlarına karşı ise 0,024 ila 0,49 mcgM olmuştur. Lamivudin için HIV-1 alt tiplerine (A-G) karşı ICdeğerleri 0,001 ila 0,170 mcgM, Grup O'ya karşı 0,030 ila 0,160 mcgM ve periferik kan mononükleer hücrelerinde HIV-2 izolatlarına karşı ise 0,002 ila 0,120 mcgM olmuştur.

Afrika ve Asya'da tedavi edilmemiş 37 hastanın HIV-1 izolatları (CRF01_AE, n=12; CRF02_AG, n=12; ve Alt tip C veya CRF_AC, n=13), CRF02_AG izolatlarında görülen abakavir için 2,9 ve 3,4 kat değişiklik haricinde, abakavire (IC'de <2,5 kat değişiklik) ve lamivudine (IC'de <3,0 kat değişiklik) duyarlı bulunmuştur. Antiviral tedavi almamış hastalarda test edilen lamivudin aktivitesi ise Grup O izolatlarında yüksek düzeyde duyarlı bulunmuştur.

Abakavir ve lamivudin kombinasyonu, alt tip olmayan B izolatları ve HIV-2 izolatlarına karşı hücre kültüründe antiviral etkililik sergilemiştir. Bu etkililik, alt tip B izolatlarının antiviral etkililiğine eşdeğerdir.

Diğer antiviral ajanlar ile birlikte kullanıldığında antiviral etkililik

In vitro çalışmalarda, dolutegravir ve diğer antiretroviraller ile antagonistik etki görülmemiştir (test edilen ajanlar: stavudin, abakavir, efavirenz, nevirapin, lopinavir, amprenavir, enfuvirtid, maravirok, adefovir ve raltegravir). Bununla birlikte, ribavirinin dolutegravir etkililiği üzerinde belirgin bir etkisine rastlanmamıştır.

Nükleozit revers transkriptaz inhibitörleri (didanozin, emtrisitabin, lamivudin, stavudin, tenofovir, zalsitabin veya zidovudin), nükleozit olmayan revers transkriptaz inhibitörü nevirapin veya proteaz inhibitörü amprenavir ile birlikte kullanıldığında, abakavirin hücre kültüründe antiviral etkililiği antagonize edilmemiştir.

In vitro çalışmalarda, lamivudin ve diğer antiretrovirallerin (test edilen ajanlar: abakavir,

didanozin, nevirapin, zalsitabin ve zidovudin) antagonistik bir etkisine rastlanmamıştır.

İnsan serumunun etkileri

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.